Tärkein /
Tyypit

Comboglise pidentää pilleriä 500/1000 - 2,5 / 5

Diabeteksen hoidossa on tehokkaimpia lääkkeitä useisiin vaikuttaviin aineisiin. Niitä on paljon lääkkeiden markkinoilla. Yksi niistä - "Combat Prolong". Tämä lääke ansaitsee harkita sen käyttöohjeita ja vertaa niitä analogeihin.

Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus

Saatavana kolmessa versiossa vaikuttavien aineiden pitoisuudesta (mg):

Metformiini - 1000, Saksagliptiini - 2,5;
Metformiini - 1000, Saksagliptiini - 5,0;
metformiini - 500, saksagliptiini - 5,0.

Lisäksi se sisältää:

magnesiumstearaatti;
karmelloosinatrium;
Valium.

7 tablettia sisältävässä läpipainopakkauksessa, jossa on ensimmäinen aukko, voi olla 4 tai 8 rakkulaa.

INN, valmistajat

Kansainvälinen nimi on Metformin + Saksagliptin.

Tuottaja - Bristol-Myers Squibb, USA.

Kustannukset

Pakkaus, jossa on 28 tablettia, maksaa noin 3 300 ruplaa.

Farmakologinen vaikutus

Tabletit, joissa on yhdistetty vaikutus, modifioitu vapautuminen ja kahden toisiaan täydentävän vaikuttavan aineen pitoisuus.

Metformiini on biguanidi. Se estää glukoogeneesiä, estää rasvan hapettumista ja lisää insuliinireseptorin herkkyyttä. Myös solujen glukoosin käyttö aktivoituu. Komponentti ei vaikuta veren insuliinipitoisuuteen itsessään, ei aiheuta hypoglykemiaa. Se myös stimuloi glykogeenisynteesiä. Glukoosin siirto kasvaa solujen altistumisen vuoksi. Lisäksi aine kykenee vähentämään sokerin imeytymisnopeutta maha-suolikanavassa, jolloin aikaansaadaan painonpudotusvaikutus. Voi parantaa joitakin veren ominaisuuksia.

Saksagliptiini lisää erityisten hormonien - inkretiinin - vapautumista. Ne edistävät insuliinin vapautumista haiman beeta-soluista ja vähentävät glukagonin tuotantoa siinä. Saksagliptiinin pääasiallinen kyky on vähentää glukoosipitoisuutta tyhjään vatsaan ja aterioiden aikana. Lisäksi mahalaukun vapautuminen estetään, jolloin saadaan pidemmän kylläisyyden vaikutus. Se edistää myös diabeetikoiden laihtumista.

Modifioidun vapautumisen vuoksi vähenee ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riski.

farmakokinetiikkaa

Saksagliptiini muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi, metformiini pysyy muuttumattomana. Erittyy pääasiassa munuaisilla. Suurin pitoisuus - 7 tuntia pillerin ottamisen jälkeen.

todistus

Diabetes mellitus tyyppi 2, jonka ruokavalio ja liikuntakompleksi ovat tehottomia.

Vasta

Lisääntynyt herkkyys komponenteille;
Anafylaktisen sokin historia;
Tyypin 1 diabetes;
Laktoosi-intoleranssi;
Insuliinihoito;
Tutkimusten tekeminen jodipohjaisten aineiden avulla (48 tuntia ennen ja jälkeen);
Munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
Akuutit, krooniset ja tartuntataudit;
Diabeettinen ketoasidoosi;
Koomahistoria;
Kudoksen hypoksian riski;
Maitohappoasidoosin historia;
Vähäkalorinen ruokavalio;
Raskaus ja imetys;
Alle 18-vuotiaat;
Alkoholismi.

Käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Se valitaan yksilöllisesti testilukemien perusteella.

Ota yksi kerta päivässä samaan aikaan. Kuori ei voi murtua, koska tämä vaikuttaa vapautumisnopeuteen. Pese se runsaalla vedellä.

Hoito aloitetaan 500 + 2,5 mg: n tableteilla, minkä jälkeen voit lisätä 1000 + 5 mg: aan. Enintään - 2000 + 5 mg. Suurenna annosta tulee vähitellen vähentää ei-toivottuja vaikutuksia.

Jos ennen potilaan käsittelyä näitä aineita sisältävillä tuotteilla annos valitaan erikseen edellisen mukaisesti. Muista hypoglykemisista lääkkeistä tähän lääkkeeseen siirtymisen vaikutusta kehoon ei ole tutkittu

Haittavaikutukset

Päänsärky, migreeni;
Urogenitaaliset infektiot;
Vatsakipu;
sinuiitti;
Pahoinvointi ja oksentelu;
ripuli;
turvotus;
Hypoglykemia (saksagliptiinista);
nokkosihottuma;
trombosytopenia;
Allergiset reaktiot;
nasofaryngiitti;
suolistotulehdus;
Haimatulehdus.
Makuhäiriöt;
Ilmavaivat.

Poistetaan joko muuttamalla annosta tai peruuttamalla lääke.

yliannos

Jos ylität normin, voi esiintyä maitohappoasidoosia. Tämä on täynnä vakavia seurauksia - kuolemaan asti. Jos epäillään hänen kehitystään, potilas on sairaalahoidossa. Sairaala määrää hemodialyysin ja oireenmukaisen hoidon.

Maitohappoasidoosin merkit:

lihaskipu;
hengityselinten vajaatoiminta;
lisääntynyt uneliaisuus;
vatsakipu;
asetonin haju suusta.

Kun käytät muita lääkkeitä, erityisesti sulfonyyliureoiden perusteella, hypoglykemian riski kasvaa. Sen oireet ovat: heikkous, ihon haju, tajunnan heikkeneminen (jopa kooma), nälän tunne, ärtyneisyys ja muut. Kevyt muoto poistaa makean ruoan vastaanoton. Kohtalainen ja vaikea - glukagoni- tai dekstroosiliuoksen injektio. On tärkeää tuoda henkilö tietoisuuteen ja ottaa yhteyttä lääkäriin annoksen muuttamiseksi.

Huumeiden vuorovaikutus

Paranna tehoaineiden vaikutusta:

alumiinihydroksidi;
pioglitatsoni;
magnesiumhydroksidi;
rifampisiinin;
GCS;
nikotiinihappo;
simetikonia;
estrogeenit;
tiatsididiureetit;
kilpirauhashormonit;
isoniatsidi;
fenotiatsiinit;
fenytoiini;
sympatomimeetit;
hidas kalsiumkanavien estäjät.

Vähennä tehoaineiden tehokkuutta:

diltiatseemi;
flukonatsoli;
amprenaviiri;
verapamiili;
erytromysiini;
ketokonatsoli;
aprepitantti;
glibenklamidi;
sulfonyyliureajohdannaiset;
greippimehu;
famotidiini;
CYP3A4 / 5-isoentsyymit;
furosemidi;
kationiset lääkkeet;
nifedipiini;
etanolia.

Lääkärisi tulisi tietää näiden aineiden hoidosta hoidon nimittämisessä.

Yhteensopivuus alkoholin kanssa

Diabeetikot eivät halua ottaa etanolipitoisia lääkkeitä ja juoda alkoholijuomia. On välttämätöntä varoittaa hoitava lääkäri siitä, että lääke otetaan etanolilla koostumukseen.

Erityiset ohjeet

Koska lääke erittyy munuaisten kautta, on suositeltavaa tehdä testejä säännöllisesti ja seurata niiden tilaa, jotta estetään komplikaatioita. Tämä koskee erityisesti vanhempia ihmisiä.

60-vuotiailla potilailla on todennäköisempää maitohappoasidoosia. Vaatii asiantuntijan jatkuvaa valvontaa.

Pankreatiitin kehittymisen mahdollisuus kasvaa. Tärkein oire on akuutti, pitkäaikainen vatsakipu.

Potilaan täytyy tietää sivuvaikutusten oireet ja pystyä tarjoamaan ensiapua.

Tarvittaessa insuliiniin siirretyn henkilön kirurgiset toimenpiteet.

Tutkimuksia ei ole tehty vaikutuksesta ajokykyyn. Yhdistelmähoidon tulisi kuitenkin olla tietoinen hypoglykemian riskistä. Saksagliptiini voi myös aiheuttaa päänsärkyä ja migreeniä. Päätös siitä, onko mahdollista ajaa autoa tai työskennellä mekanismeilla, tehdään asiantuntijan toimesta.

Vain resepti!

Raskaus ja imetys

Ei saa käyttää raskaana olevien ja imettävien naisten hoidossa, koska lapsesta aiheutuneesta haittavaikutuksesta ei ole kliinistä tietoa. Yleensä insuliinihoito on määrätty.

Käyttö lapsilla ja vanhuksilla

Älä käytä alle 18-vuotiaiden lasten hoitoon, koska ei ole tietoa vaikutuksesta kehoon.

Yli 60-vuotiaita tulee käyttää varoen ja lääkärin valvonnassa, koska niillä on suurempi maitohappoasidoosin ja hypoglykemian riski.

Säilytysehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä, lasten ulottumattomissa huoneenlämmössä. Termi on 3 vuotta, jonka jälkeen tabletit hävitetään.

Vertailu analogeihin

Tällä lääkkeellä on useita veroja koostumuksesta ja ominaisuuksista. On hyödyllistä tutustua niihin.

"Yanumet". Hinta - 2830 ruplaa 56 tabletille. Koostumus sisältää metformiinia ja sitagliptiinia. Tuottaja: Merck Sharp & Dome, USA. Voidaan käyttää yhdessä insuliinin kanssa, mutta monia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita. Älä nimetä lapsia ja raskaana olevia naisia. Monet ihmiset kirjoittavat, että lääke vähentää nopeasti painoa.

Galvus Met. Hinta - 1500 ruplaa ja enemmän. Sisältää metformiinia ja vildagliptiinia. Valmistaja - Novartis, Sveitsi. Se on halvempaa, vaikka sen ominaisuudet eivät eroa hyvin Komboglizista. Vasta-aiheiden luettelo on samanlainen.

ComboGlise Xr. Sillä on samanlainen koostumus. Tuottaja: AstraZeneca, Iso-Britannia. Pillereitä maksaa 1650 ruplaa per pakkaus. Lähin analogi ominaisuuksissa. Kaikki haittavaikutukset ja kontraindikaatiot sattuvat yhteen.

"Glibomet". Lääketiede, jonka on tuottanut "Berlin Chemie", Saksa. Hinta - 350 ruplaa per pakkaus. Vaikuttavat aineet ovat glibenklamidi ja metformiini. Ei sovi kaikille. Monet kiellot käyttää.

"Bagomet". Sisältää metformiini- ja glibenklamiditabletteja. Hinta - 160 ruplaa. Himik Monpellierin, Argentiinan, tuottama pitkäaikainen toiminta. Suurin etu on alhaiset kustannukset, joilla on suunnilleen samanlaiset ominaisuudet. Vasta-aiheet ovat samanlaisia.

Lääkäri tekee päätöksen siirtyä toiseen lääkkeeseen. Itsehoito on kielletty!

Arviot

Periaatteessa huumeesta on myönteisiä vaikutelmia. Ainoa negatiivinen on korkea hinta. Myös katsauksissa todetaan, että metformiinilla, joka oli aiemmin ottanut sen käyttöön, oli vähemmän sivuvaikutuksia kuin edellisessä tilassa. Myös painonpudotus on jatkuvaa, mutta vain ruokavaliossa.

Victor: ”Olen käyttänyt metformiinipohjaisia pillereitä monta vuotta. He lopettivat halutun vaikutuksen, lääkäri määritti yhdistelmälääkkeen "Combongle Prolong". Mitä sinä pidät: antaa nopeasti tuloksen, riittää, kun juodaan yksi pilleri päivässä. Pitää normaalin painon ja sokerin tason. Mitä en pidä: on haittavaikutuksia, varsinkin jos rikot ruokavalion. Se auttaa hyvin, vaikka se on hyvin kallista.

Alexandra: ”Olen diabeetikko, jolla on suuri kokemus. Viime vuosina käytän vain tuontilääkkeitä. Nyt hyväksyt "Combat Prodig". Lääke on hyvä, minulla ei ole sivuvaikutuksia. Hyvä hyväksyä, hinta / laatu-suhde sopii minulle täysin. "

johtopäätös

Tämä lääke erottuu korkealla teholla. Julkaisun ominaisuuksien ansiosta auttaa välttämään ruoansulatuskanavan ongelmien kehittymistä. Lääkkeitä käyttävien ja asiantuntijoiden vastaukset ovat enimmäkseen myönteisiä. Ainoa negatiivinen on korkeat kustannukset ja tarve tilata apteekissa. Muuten se on hyvä lääke diabeteksen hoitoon.

Combat Prodong

Combination Prodolong: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Kombiglyce Prolong

ATX-koodi: A10BD07

Vaikuttava aine: Metformiini (metformiini) + Saksagliptiini (saksagliptiini)

Valmistaja: AstraZeneca Pharmaceuticals, LP (AstraZeneca Pharmaceutical, LP) (USA)

Kuvaus ja kuvaus: 11/30/2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 3206 hankaa.

Kombogliz Prolong - yhdistetty oraalinen hypoglykeminen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - modifioidusti vapautuvat tabletit, kalvopäällysteiset (kartonkipakkauksessa 4 läpipainolevyä, joissa on 7 tablettia ja ohjeet Prolong-yhdistelmän käyttöön, tabletit, joissa on 1000 + 2,5 mg - 8 läpipainoliuskaa 7 tablettia):

annos 1000 mg + 2,5 mg: kapselin muotoinen, kaksoiskupera, kalvopäällyste vaaleasta vaaleankeltaiseen; sininen muste toisella puolella merkintää "2,5 / 1000", toisella puolella - "4222";
annos 500 mg + 5 mg: kapselin muotoinen, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen vaaleanruskeasta ruskeaan; sininen muste toisella puolella merkintää "5/500", toisella puolella - "4221";
annos 1000 mg + 5 mg: kapselin muotoinen, kaksoiskupera, vaaleanpunainen värillinen kalvopäällyste; Merkintä ”5/1000” on painettu sinistä mustetta toisella puolella ja ”4223” toisella puolella.

1 tabletin koostumuksessa olevat vaikuttavat aineet:

metformiinihydrokloridi - 1000 mg + saksagliptiini - 2,5 mg;
metformiinihydrokloridi - 500 mg + saksagliptiini - 5 mg;
Metformiinihydrokloridi - 1000 mg + saksagliptiini - 5 mg.

Yhden tabletin koostumus, jossa on modifioitu vapautuminen, kalvopäällysteinen (1000 mg + 2,5 mg / 500 mg + 5 mg / 1000 mg + 5 mg):

tabletin ydin: metformiinihydrokloridi, joka on sekoitettu 0,5% magnesiumstearaatin kanssa - 1005 / 502,5 / 1005 mg; karmelloosinatrium - 50/50/50 mg; hypromelloosi 2208 - 393/358/393 mg; hypromelloosi 2910 - 0/10/0 mg; magnesiumstearaatti - 2/1/2 mg; mikrokiteinen selluloosa - 0/102/0 mg;
ensimmäinen kuoripinnoitekerros (suojaava): Opadry II valkoinen (% m / m) - 130,5 / 99 / 130,5 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 25%; makrogoli 3350 - 20,2% talkki - 14,8%); 1 M kloorivetyhapon liuos - pH-arvoon 2 ± 0,3;
toinen kerros päällystyspinnoitetta (aktiivinen): Saksagliptiini - 2,5 / 5/5 mg; Opadry II valkoinen - 20/20/20 mg; 1 M kloorivetyhapon liuos - pH-arvoon 2 ± 0,3;
kirjoitusmuste: Opacode-muste sininen (% m / m) - 0,03 / 0,03 / 0,03 mg (indigokarmiini-alumiinilakka - 16%; sellakki

45% etanolissa - 55,4%; butanoli –15%; propyleeniglykoli - 10,5%; isopropanoli - 3%; 28% ammoniumhydroksidiliuos - 0,1%).

Kolmas (värillinen) kuorikerroksen kerros:

1000 + 2,5 mg: Opadry II keltainen (% m / m) - 48 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 24,25%; makrogoli 3350 - 20,2%; talkki - 14,8% keltainen väriaine rautaoksidi - 0,75%), 1 M kloorivetyhappoliuos - pH-arvoon 2 ± 0,3;
1000 + 5 mg: Opadry II kellertävänruskea (% m / m) - 33 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 40%; makrogoli 3350 - 20,2%; titaanidioksidi - 19,58%; talkki - 14,8% keltainen rauta-väriaineoksidi - 5%, punainen väriaine rautaoksidi - 0,42%; 1 M kloorivetyhapon liuos - pH-arvoon 2 ± 0,3;
500 + 5 mg: Opadry II vaaleanpunainen (% m / m) - 48 mg (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 24,25%; makrogoli 3350 - 20,2%; talkki - 14,8%; punainen väriaine rautaoksidi - 0,75%); 1 M kloorivetyhapon liuosta pH-arvoon 2 ± 0,3.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Osana Combogliza Prolongia kaksi hypoglykeemistä ainetta yhdistetään toisiaan täydentävään toimintamekanismiin, jolla pyritään parantamaan veren sokeritasapainoa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (tyypin 2 diabetes): saksagliptiini, joka on DPP-4: n (dipeptidyylipeptidaasi 4) estäjä, ja metformiini, jotka kuuluvat luokkaan biguanidi.

saksagliptiinia

Ohutsuolesta vastauksena ruoan saantiin, hormonit inkretiinit, kuten GLP-1 (glukagonin kaltainen peptidi-1) ja HIP (glukoosista riippuvaista insulinotrooppista polypeptidiä) vapautuvat verenkiertoon.

Inkretiinihormonit edistävät insuliinin vapautumista haiman beeta-soluista, mikä riippuu veren glukoosipitoisuudesta, mutta entsyymi DPP-4 inaktivoi ne muutamassa minuutissa. GLP-1: n vaikutuksen tarkoituksena on myös vähentää glukagonin eritystä haiman alfa-soluissa, mikä johtaa glukoosin tuotannon vähenemiseen maksassa. GLP-1: n pitoisuus tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla on vähentynyt, mutta insuliinivaste GLP-1: lle säilyy. Saksagliptiini, DPP-4: n kilpailukykyisenä estäjänä, vähentää hormonien inkretiinien inaktivoitumista, mikä lisää niiden pitoisuutta verenkierrossa ja johtaa glukoosipitoisuuden vähenemiseen sekä tyhjään vatsaan että aterian jälkeen.

metformiini

Metformiini on hypoglykeeminen lääke, joka edistää glukoosin sietokyvyn parantumista tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla (perustason ja postprandiaalisen glukoosipitoisuuden vähenemisen vuoksi).

Metformiinin kliininen teho on vähentää glukoosin tuotantoa maksassa, heikentää glukoosin imeytymistä suolistossa, lisätä insuliinin herkkyyttä (perifeerinen imeytyminen ja glukoosin lisääntyminen).

Toisin kuin sulfonyyliurea-lääkkeet, metformiini ei aiheuta hyperinsulinemiaa eikä hypoglykemiaa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes tai terveitä ihmisiä (poikkeukset ovat erityistilanteet). Insuliinieritys metformiinihoidon aikana ei muutu, vaikka insuliinikonsentraatio saattaa heikentyä tyhjään vatsaan ja vastauksena ruoan saantiin päivän aikana.

farmakokinetiikkaa

Bioekvivalenssia ja ruoan vaikutusta yhdistelmäprodolongin vaikuttavien aineiden yhdistelmään leimasi potilaan vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen, joka tarjosi 324 kcal elintarvikkeiden koostumukselle ja sisälsi: proteiineja - 11,1%; rasvat - 10,5%; hiilihydraatit - 78,4%. Näissä ravitsemusolosuhteissa terveillä koehenkilöillä oli samankaltaisina annoksina metformiinin + saksagliptiinin yhdistelmän farmakokinetiikan bioekvivalentti tabletteissa ja saksagliptiinin ja metformiinin yksittäisissä modifioidusti vapauttavissa tableteissa.

saksagliptiinia

Saksagliptiinin ja sen aktiivisen metaboliitin (5-hydroksisaksgliptiini) farmakokineettiset prosessit tyypin 2 diabetesta sairastavilla ja terveillä vapaaehtoisilla potilailla ovat samanlaisia. C-arvot_max saksagliptiinin ja sen aktiivisen metaboliitin AUC-arvo (aineen pitoisuus - aika) ja AUC (alueet käyrän alapuolella) lisääntyvät suhteessa annokseen 2,5-400 mg. Terveiden vapaaehtoisten kerta-annoksen jälkeen 5 mg saksagliptiinia suun kautta, aineen ja sen pääasiallisen metaboliitin keskimääräiset AUC-arvot ovat 78 ja 214 ng × h / ml, ja C_max plasmassa - 24 ja 47 ng / ml. Keskitasoinen vaihtelu C_max ja saksagliptiinin ja sen aktiivisen metaboliitin AUC-arvo on alle 25%.

Saksagliptiinin tai sen aktiivisen metaboliitin havaittavan kumulaation kehittymistä toistuvassa käytössä kerran päivässä millä tahansa annoksella ei havaita. Myöskään niiden puhdistuma ei ollut riippuvainen annoksesta ja ajasta, kun sitä käytettiin 14 vuorokautta kerran vuorokaudessa annosalueella 2,5-400 mg.

Nielemisen jälkeen vähintään 75% saksagliptiiniannoksesta imeytyy. Elintarvikkeiden saannilla ei ole merkittävää vaikutusta aineen farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Korkean rasvan elintarvikkeiden syöminen vaikuttaa C: n arvoon_max saksagliptiinilla ei ole, mutta AUC-arvon nousu on 27% verrattuna paastoon. T_max saksagliptiinin (aika saavuttaa maksimaalinen pitoisuus) lisääntyy noin 0,5 tuntia ruoan kanssa otettuna paastoon verrattuna. Näillä muutoksilla ei kuitenkaan ole kliinistä merkitystä.

Kun annos oli 5 mg kerran päivässä, T: n keskiarvo_max Saksagliptiini on 2 tuntia aktiivisen metaboliitin osalta - 4 tuntia. Aineen käyttö yhdessä elintarvikkeiden kanssa, joissa on suuri rasvapitoisuus, verrattuna tyhjään vatsaan tapahtuvaan vastaanottoon, lisää T: tä_max ja saksagliptiinin AUC-arvo noin 20 minuuttia ja 27%. Saksagliptiiniä voidaan käyttää ateriasta riippumatta. Elintarvikkeilla ei ole merkittävää vaikutusta sen farmakokinetiikkaan, kun sitä käytetään yhdessä metformiinin ja saksagliptiinin tablettien kanssa.

Saksagliptiini ja sen pääasiallinen metaboliitti sitoutuvat vain vähän seerumin proteiineihin, joten voidaan olettaa, että aineen jakautuminen veren seerumin proteiinikoostumukseen, joita havaitaan munuaisten / maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, ei muutu merkittävästi.

Saksagliptiinin aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa sytokromi P-isoentsyymien mukana₄₅₀ 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5), tämä johtaa aktiivisen päämetaboliitin muodostumiseen, sen inhiboiva vaikutus DPP-4: ään on kaksi kertaa niin heikko kuin saksagliptiinin.

Saksagliptiini erittyy suolistossa ja munuaisissa. 50 mg: n kerta-annoksena merkityn 14C-saksagliptiinin munuaisten kautta erittyy muuttumattomana saksagliptiinina - 24% päämetaboliitina - 36%. Virtsan kokonaisradioaktiivisuus vastaa 75% annoksesta. Aineen keskimääräinen munuaispuhdistuma

230 ml / min, glomerulusfiltraatio

120 ml / min. Päämetaboliitin munuaispuhdistuma on verrattavissa glomerulusfiltraation keskiarvoon. Noin 22% kokonaisradioaktiivisuudesta havaitaan ulosteissa.

metformiini

C_max oraalisen annon jälkeen metformiini saavutetaan keskimäärin 7 tunnissa (välillä 4–8 tuntia). C_max ja modifioidun vapautumisen aineiden AUC-arvo nousee suhteettomasti annokseen 500-2000 mg: n annosalueella. Kun otat 500, 1000, 1500 ja 2000 mg annoksia kerran päivässä_max veriplasmassa on 0,6; 1,1; 1,4 ja 1,8 ug / ml. Huolimatta siitä, että metformiinin imeytymisaste (mitattuna AUC-arvolla) modifioidusti vapautuvista tableteista kasvaa noin 50%, kun sitä otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, vaikutukset C: hen vaikuttavat._max ja t_max ei muuta. Ruoka, jolle on ominaista sekä alhainen että korkea rasvapitoisuus, vaikuttaa samalla tavalla myös modifioidun vapautumisen farmakokineettisiin parametreihin.

Modifioidun vapautumisen metformiinin jakautumista ei ole tutkittu, vaan sen ilmeistä V: tä_d (jakautumistilavuus), kun välitöntä vapauttavaa metformiinitablettia on annettu kerran suun kautta 850 mg: n keskiarvona 654 ± 358 l. Aine sitoutuu plasman proteiineihin merkityksettömästi.

Todennäköisesti metformiinin tunkeutuminen punasoluihin määräytyy ajan perusteella. Koska se sitoutuu merkityksettömästi plasman proteiineihin, se on siten vähemmän todennäköisesti vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, jotka sitoutuvat hyvin plasman proteiineihin, mukaan lukien sulfonamidit, salisylaatit, probenecidi ja kloramfenikoli.

Metformiinin yhden laskimonsisäisen annostelun mukaan terveille vapaaehtoisille, aine erittyy munuaisten kautta muuttumattomana, ei altistu maksan aineenvaihdunnalle (ihmisissä ei esiinny metaboliitteja) eikä erittyy suolen kautta.

Metformiinin munuaispuhdistuma on noin 3,5-kertainen verrattuna kreatiniinipitoisuuteen, joten tubulaarinen eritys on metformiinin pääasiallinen poistumisreitti. Nielemisen jälkeen noin 90% imeytyneestä aineesta erittyy munuaisten kautta ensimmäisten 24 tunnin aikana._1/2 plasman puoliintumisaika on noin 6,2 tuntia. T_1/2 veri on noin 17,6 tuntia, joten erytrosyyttimassa voi olla osa jakautumista.

Erityiset kliiniset tilanteet

Ei ole suositeltavaa käyttää Kombogliz Prolongia munuaisten vajaatoiminnan ja epänormaalin maksan toiminnan kannalta.

65–80-vuotiailla potilailla saksagliptiinin farmakokinetiikassa ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja verrattuna nuorempiin (18–40-vuotiaat) potilaisiin, joten annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla. On kuitenkin otettava huomioon, että tässä potilasryhmässä munuaisten toiminnan väheneminen on todennäköisempää. Commodus Prolongia ei tarvitse määrätä mihin tahansa ikään, kunnes normaali munuaisfunktio on varmistunut.

Yli 80-vuotiaat potilaat ovat vasta-aiheisia lääkkeen ottamiseen, paitsi silloin, kun kreatiniinipuhdistuman mittaustulokset vahvistavat normaalin munuaisten toiminnan.

Comboscillis Prolong -valmisteen vaikuttavien aineiden farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu lapsilla.

Käyttöaiheet

Kombogliz ProLong-tabletit on tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen hoitoon, jotta voidaan parantaa glykeemisen kontrollin yhdistelmää ruokavalion ja liikunnan kanssa.

Vasta

tyypin 1 diabetes mellitus (käyttö ei ole tutkittu);
samanaikainen käyttö insuliinin kanssa (käyttö ei ole tutkittu);
maksan vajaatoiminta;
munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniinipitoisuus: miehet ≥ 1,5 mg / dl, naiset ≥1,4 mg / dl tai kreatiniinipuhdistuman väheneminen), mukaan lukien ne, jotka liittyvät septisiin, akuuttiin sydäninfarktiin, akuuttiin sydän- ja verisuonisairautukseen (sokki) ;
Akuutit sairaudet, joihin liittyy munuaisten toimintahäiriöiden vaara: kuume, dehydraatio (oksentelu, ripuli), vakavat tartuntataudit, hypoksia (keuhkoputkien sairaudet, sepsis, sokki, munuaisinfektiot);
metabolinen asidoosi akuutissa tai kroonisessa kurssissa, mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi kooman kanssa tai ilman;
akuutit ja krooniset sairaudet, joilla on kliinisesti merkittäviä ilmenemismuotoja, jotka voivat aiheuttaa kudoshypoksia (mukaan lukien akuutti sydäninfarkti, hengitys- ja sydämen vajaatoiminta);
vammat ja vakava leikkaus (tapauksissa, joissa insuliinihoito on osoitettu);
akuutti etanolimyrkytys, krooninen alkoholismi;
maitohappoasidoosi (mukaan lukien rasittava historia);
synnynnäinen suvaitsemattomuus galaktoosille, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö ja laktaasipuutos;
Röntgen- tai radioisotooppitutkimukset, joissa käytetään jodia sisältäviä kontrastiaineita (mukaan lukien 48 tunnin jakso ennen ja jälkeen niiden suorittamisen);
vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (5% potilaista, jotka saivat modifioidun vapautumisen metformiinia ja useammin kuin lumelääkeryhmässä, olivat oksentelu, pahoinvointi ja ripuli.

Saksagliptiinin haittavaikutukset, kuten SAVOR-tutkimuksessa todettiin

Niiden potilaiden osuus, joilla oli vakava hypoglykemia hoidon aikana (hypoglykemia, joka vaatii kolmansien osapuolten apua), oli saksagliptiiniryhmässä suurempi kuin lumelääkeryhmässä.

Suurempi riski hypoglykemian kehittymisestä kokonaisuudessaan sekä vakava hypoglykemia saksagliptiiniryhmässä havaittiin pääasiassa potilailla, jotka saivat sulfonyyliureoita, mutta ei potilailla, jotka saivat metformiinia tai insuliinia lähtökohtana.

Kaiken kaikkiaan hypoglykemian lisääntynyt riski sekä vakava hypoglykemia havaitaan pääasiassa potilailla, joiden glykoidun hemoglobiinin (HbAlc) alkuarvo on alle 7%.

Markkinoille saattamisen jälkeinen sovellus

Markkinoille saattamisen jälkeistä seurantaa käytettäessä todettiin seuraavien haittavaikutusten kehittyminen: akuutti haimatulehdus, yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien anafylaksia, angioedeema, ihottuma ja nokkosihottuma) ja nivelkipu. Näiden ilmiöiden kehittymistiheyttä ei voida luotettavasti arvioida.

Saksagliptiinin käytön taustalla havaitaan lymfosyyttien absoluuttisen määrän annosriippuvainen keskimääräinen lasku. Useimmissa tapauksissa saksagliptiinin toistuvan käytön yhteydessä ei havaittu uusiutumista, vaikka joillakin potilailla lymfosyyttien määrää alennettiin uudelleen saksagliptiinihoidon aloittamisen jälkeen, mikä johti lääkkeen vetäytymiseen. Lymfosyyttien määrän vähenemiseen ei liity kliinisiä ilmenemismuotoja. Tämän rikkomisen syitä ei tunneta. Jos pitkäaikainen tai epätavallinen infektio kehittyy, lymfosyyttien määrä on mitattava. Saksagliptiinin vaikutus lymfosyyttien määrään potilailla, joilla on poikkeavuuksia (mukaan lukien ihmisen immuunikatovirus), ei ole tiedossa.

Metformiinin kliinisissä tutkimuksissa noin 7% potilaista osoitti B-vitamiinipitoisuuden vähenemistä.₁₂ (aikaisemmin normaali) sellaisiin epänormaaleihin arvoihin, joihin ei liity kliinisiä oireita. Lisäksi tällainen anemian kehittymisen väheneminen liittyy hyvin harvoin metformiinin lopettamisen tai B-vitamiinin lisäannoksen jälkeen.₁₂ nopeasti.

yliannos

oireet: pitkäaikaisen saksagliptiinihoidon taustalla annoksilla, jotka ovat jopa 80 kertaa suurempia kuin suositeltu, myrkytysoireita ei ole kuvattu;
hoito: oireinen; aine ja sen pääasiallinen metaboliitti eliminoituvat elimistöstä hemodialyysin avulla jopa 23%: n annoksesta 4 tunnin kuluessa.

oireet: on tietoa metformiinin yliannostustapauksista, mukaan lukien yli 50 000 mg: n annostus, jossa noin 10%: lla tapauksista ilmeni hypoglykemian kehittymistä, mutta sen syy-yhteyttä metformiinin kanssa ei todettu, 32% tapauksista esiintyi maitohappoasidoosina;
hoito: metformiinin poistaminen suoritetaan dialyysin aikana, samanaikaisesti puhdistuma saavuttaa 170 ml / min.

Erityiset ohjeet

Maitohappoasidoosi on harvinainen, vakava metabolinen komplikaatio. Sen kehittymistä voidaan havaita metformiinin kertymisen myötä Prolong Combosin käytön aikana. Meneillään olevaan hoitoon liittyvän maitohappoasidoosin kehittymisen myötä metformiinin plasmapitoisuus on suurempi kuin 5 µg / ml.

Diabetes mellituksen taustalla maitohappoasidoosi kehittyy useammin potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien ne, jotka liittyvät synnynnäisiin munuaissairauksiin ja riittämättömään munuaisten perfuusioon, erityisesti kun otetaan useita lääkkeitä.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, erityisesti epävakaa angina tai akuutti sydämen vajaatoiminta ja hypoperfuusio- ja hypoksemiavaara, esiintyy maitohappoasidoosin todennäköisyys. Riski kasvaa suhteessa potilaan ikään ja munuaisten vajaatoiminnan asteeseen.

Metformiinia saavia potilaita on seurattava säännöllisesti munuaisten toiminnan suhteen. Metformiinia tulee käyttää pienimmällä teholla. Iäkkäät potilaat tarvitsevat munuaisten toiminnan seurantaa. Yli 80-vuotiaille potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ei pitäisi määrätä lääkettä, koska niillä on lisääntynyt maitohappoasidoosin riski. Lääkkeen välitöntä poistamista tarvitaan, jos on olemassa tiloja, joihin liittyy hypoksemia, sepsis tai nestehukka. Koska maksan vajaatoiminnan taustalla laktaatin eliminaation kyky on merkittävästi rajoitettu, sitä ei tule määrätä potilaille, joilla on laboratorio- tai kliinisiä oireita maksasairaudesta.

Maitohappoasidoosi voi kehittyä huomaamatta, ja siihen liittyy epäspesifisiä oireita, kuten pahoinvointia, lihaskipua, hengityselinten vajaatoimintaa, lisääntynyttä uneliaisuutta, epämukavuutta ja vatsakipua. Hypotensiota, hypotermiaa ja vastustuskykyisiä bradyarytmioita voi esiintyä. Jos näitä oireita ilmenee, metformiini on poistettava. Seuraavien indikaattoreiden seuranta on välttämätöntä: seerumin elektrolyytit, ketonirungot, verensokeri; tarvittaessa, veren pH, laktaattipitoisuus ja metformiinin pitoisuus veressä.

Metformiinihoidon myöhäisessä vaiheessa ilmenevät maha-suolikanavan oireet voivat liittyä maitohappoasidoosiin tai muuhun tautiin. Tapauksissa, joissa laktaatin pitoisuus plasmassa laskimoon veren tyhjään vatsaan ylittää normaalin ylärajan, mutta ei saavuta 5 mmol / l, voimme olettaa lähestyvän maitohappoasidoosin kehittymistä. Nämä olosuhteet voivat kuitenkin liittyä muihin syihin, kuten kompensoimattomaan diabetes mellitukseen, lihavuuteen, liialliseen liikuntaan.

Kaikkia diabetesta ja metabolista asidoosia sairastavia potilaita, joilla ei ole merkkejä ketoasidoosista (ketonemia, ketonuria), on tarkastettava maitohappoasidoosin esiintymisen suhteen.

Maitohappoasidoosin hoito suoritetaan sairaalassa. Jos potilas on diagnosoitu metformiinia saavalle potilaalle, on tarpeen lopettaa hoito välittömästi ja toteuttaa välittömästi yleiset tukitoimenpiteet, erityisesti dialyysin, happoosiota korjaavan ja kumuloituneen metformiinin poistamiseksi.

Alkoholin käytön aikana maitohappoasidoosin riski kasvaa, joten hoidon aikana on suositeltavaa rajoittaa sen käyttöä.

On tarpeen tarkistaa munuaisten toiminta ennen pitkäaikaisen yhdistelmän käytön aloittamista ja vähintään kerran vuodessa sen jälkeen. Jos epäillään munuaisten toimintahäiriötä, arviointia tarvitaan useammin. Jos munuaisten vajaatoiminta on nähtävissä, lääke peruutetaan.

Ennen mitään kirurgisia toimenpiteitä (lukuun ottamatta pieniä menettelyjä, jotka eivät liity ruoan ja nesteen saannin rajoittamiseen) Prongong-yhdistelmäjärjestelmän käyttö tulisi väliaikaisesti peruuttaa. Hoidon jatkaminen on sallittua normaalin munuaistoiminnan vahvistamisen jälkeen, ja potilas voi ottaa lääkitystä suun kautta.

Tyypin 2 diabetesta sairastavia potilaita, jotka ovat aiemmin hyvin kontrolloineet Prolong Commodus -hoidon kanssa ja joilla esiintyy poikkeavuuksia laboratorioparametreissa tai kehittyneissä sairauksissa (erityisesti epäselvällä diagnoosilla), on arvioitava maitohappoasidoosin tai ketoasidoosin oireiden varalta. Kehittämällä mitä tahansa happoosiota, Kombogliz Prolong korvataan toisella hypoglykeemisellä lääkkeellä.

Koska insuliinin ja sulfonyyliureajohdannaisten käyttö voi johtaa hypoglykemiaan, saksagliptiiniannosta voidaan säätää tämän häiriön todennäköisyyden vähentämiseksi.

Potilaat, jotka ottavat vain metformiinia normaalitilassa, eivät kehity hypoglykemiaan, mutta se voi johtua riittämättömästä hiilihydraattien saannista, muiden hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliurea ja insuliinijohdannaiset) tai alkoholin samanaikaisesta käytöstä ja myös siitä, että aktiivinen fyysinen hiilihydraattien saantia ei kompensoida.

Heikentyneet, vanhukset tai heikosti ruokitut potilaat sekä aivolisäkkeen tai lisämunuaisen vajaatoiminnan tai alkoholin myrkytyksen saaneet potilaat ovat herkimpiä hypoglykeemisille vaikutuksille. Iäkkäillä potilailla ja potilailla, jotka käyttävät β-estäjiä, voi esiintyä vaikeuksia hypoglykemian diagnosoinnissa.

Varovaisuutta on noudatettava, kun Progong Comboglysis -valmistetta käytetään yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan, aiheuttaa merkittäviä hemodynaamisia muutoksia tai häiritä metformiinin jakautumista.

Prerenaalinen atsotemia voi kehittyä sydän- ja verisuonikolloksiin (sokki), jotka ovat peräisin alkuperästä, akuutti sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti ja muut maitohappoasidoosin ja hypoksian sairaudet. Kun nämä rikkomukset ilmenevät, Prolong peruutetaan välittömästi.

Kirurginen interventio, kuume, infektio, trauma voi aiheuttaa muutoksia veren glukoosipitoisuudessa, jota aiemmin voitiin kontrolloida Prolong Combosilla. Tässä tapauksessa potilas voi tilapäisen hoidon peruuttamisen jälkeen siirtyä insuliinin käyttöön. Kun potilaan yleinen tila on parantunut ja veren glukoosipitoisuus vakiintunut, lääkettä voidaan jatkaa.

Vakavien yliherkkyysreaktioiden kehittyessä Kombogliz Prolong peruu. Samalla on analysoitava muita mahdollisia syitä tämän häiriön esiintymiseen ja vaihtoehtoista hoitoa diabeteksen hoitoon.

Markkinoille saattamisen jälkeistä seurantaa varten on raportoitu akuuttia haimatulehdusta, jolle on ominaista voimakas ja pitkittynyt vatsakipu. Jos epäillään haimatulehduksen kehittymistä, Prolong Combos -valmisteen käyttö on peruutettava.

Saksagliptiiniryhmässä tehdyissä SAVOR-tutkimuksissa havaittiin sydämen vajaatoiminnan sairaalahoidon lisääntymistä verrattuna plaseboryhmään (yhteys Prolong Kombogliziin ei ole osoitettu). Hoidettaessa hoitoa potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminnan riskitekijöitä, mukaan lukien sydämen vajaatoiminta tai kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, on noudatettava varovaisuutta. Potilaiden on tiedettävä sydämen vajaatoiminnan tyypilliset oireet ja ilmoitettava niistä välittömästi lääkärille.

Markkinoille tulon jälkeisissä ilmoituksissa on viitteitä kipujen kehittymisestä nivelissä, mukaan lukien vahva, DPP-4-estäjien käytön taustalla. Lääkkeen lopettamisen jälkeen on yleensä merkittävää oireiden lievitystä, joissakin tapauksissa, kun sama tai toinen DPP-4-inhibiittorin käyttö jatkuu, relapsi. Lääkkeen alkamisen jälkeen oireiden alkaminen voi olla nopeaa tai esiintyä pitkäaikaisen hoidon aikana. Prolong Combos -valmisteen jatkamisen mahdollisuutta potilailla, joilla on voimakas kipu nivelissä, arvioidaan erikseen.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja monimutkaisia mekanismeja

Tutkimuksia Prolong Combioglys -valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn ei ole tehty. Potilaiden tulee ottaa huomioon, että saksagliptiini voi johtaa päänsärkyyn, estää huomiota keskittymiseen ja vähentää motoristen reaktioiden määrää.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Yhdistelmähoitoa raskauden / imetyksen aikana ei määrätä.

Käytä lapsuudessa

Comboglis Prolong -valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu, joten lääkkeen määrääminen tälle potilasryhmälle on vasta-aiheista.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Vasta-aiheet Kombogliza Prolongin käyttöön munuaisten toiminnan osalta:

munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniinipitoisuus: miehet ≥ 1,5 mg / dl, naiset ≥1,4 mg / dl tai kreatiniinipuhdistuman väheneminen), mukaan lukien ne, jotka liittyvät septisiin, akuuttiin sydäninfarktiin, akuuttiin sydän- ja verisuonisairautukseen (sokki) ;
sairaudet akuutissa kurssissa, jossa on munuaisten toimintahäiriön vaara.

Maksan vajaatoiminnalla

Prolong Commodus -valmisteen käyttö on vasta-aiheista maitohappoasidoosin mahdollisen kehittymisen vuoksi potilailla, joilla on kliinisiä ja laboratoriomerkkejä maksan vajaatoiminnasta.

Käytä vanhuudessa

Yhdistelmä Pitkälle yli 60-vuotiaita potilaita määrätään lääkärin valvonnassa raskaan fyysisen työn suorittamisen taustalla, mikä liittyy lisääntyneeseen maitohappoasidoosin kehittymisen riskiin.

Huumeiden vuorovaikutus

Saksagliptiinin metaboliaa välittää pääasiassa sytokromi P-isoentsyymijärjestelmä.₄₅₀ ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5). Tutkimusta tehtäessä havaittiin, että saksagliptiini ja sen tärkeimmät metaboliitit isoentsyymit CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja ZA4 eivät estä CYP1A2-, 2B6-, 2C9- ja ZA4-isoentsyymejä. Siksi aineen vaikutusta lääkkeiden metaboliseen puhdistumiseen, jonka biotransformaatiossa nämä isoentsyymit osallistuvat, ei odoteta. Saksagliptiini ei ole merkittävä glykoproteiini-P: n (P-gp) estäjä tai indusoija.

Jotkut lääkkeet lisäävät hyperglykemiaa (sympatomimeetit, fenytoiini, glukokortikosteroidit, tiatsidi ja muut diureetit, fenotiatsiinit, jodipitoisten kilpirauhashormonien valmisteet, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, estrogeenit, nikotiinihappo, isoniatsidi, hidas kalsiumkanavasalpaaja). Taustalla käytettäessä Comboscopy Prolongia tällaisten lääkkeiden nimittämisessä / peruuttamisessa tulisi huolellisesti valvoa veren glukoosipitoisuutta. Metformiini sitoutuu plasman proteiineihin vähäisessä määrin, joten on epätodennäköistä, että se vuorovaikutuksessa aineiden kanssa, jotka sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin, mukaan lukien salisylaatit, sulfonamidit, probenetsiidi ja klooramfenikoli (toisin kuin sulfonyyliureajohdannaiset, jotka sitoutuvat suuriin pitoisuuksiin) aste seerumin proteiineilla).

Rifampisiini vähentää merkittävästi saksagliptiinin altistusta muuttamatta sen aktiivisen metaboliitin (5-hydroksi-saksagliptiini) AUC-arvoa. Rifampisiinilla ei ole vaikutusta DPP-4: n estoon veriplasmassa 24 tunnin hoitojakson aikana.

Diltiatseemi yhdessä yhdistelmähoidon kanssa parantaa saksagliptiinin terapeuttista vaikutusta. Saksagliptiinin pitoisuus plasmassa on odotettavissa, kun käytetään seuraavia lääkkeitä: amprenaviiri, aprepitantti, erytromysiini, flukonatsoli, fosamprenaviiri, greippimehu ja verapamiili; saksagliptiinin annostusta ei kuitenkaan suositella.

Ketokonatsoli edistää merkittävästi saksagliptiinin pitoisuutta plasmassa plasmassa. Samanlainen muutos on odotettavissa, kun käytetään muita voimakkaita CYP3A4 / 5-isoentsyymien estäjiä (mukaan lukien itrakonatsoli, nelfinaviiri, ritonaviiri, indinaviiri, atatsanaviiri, klaritromysiini, nefatsodoni, telitromysiini ja sakinaviiri). Kun yhdistetään voimakkaan CYP3A4 / 5-isoentsyymien estäjän kanssa, saksagliptiiniannosta on vähennettävä minimiin (2,5 mg).

Kationiset lääkeaineet (mukaan lukien kiniini, triamtereeni, ranitidiini, amilidi, prokai- amidi, morfiini, digoksiini, kinidiini, vankomysiini tai trimetopriimi), jotka ovat peräisin munuaisten glomerulusuodatuksesta, voivat teoriassa vuorovaikutuksessa metformiinin kanssa, kun taas kilpailu tavallisista munuaisten tubulaarisista kuljetusjärjestelmistä on olemassa..

Kun tutkitaan simetidiinin ja metformiinin lääkeaineen vuorovaikutuksia yhden tai toistuvan lääkkeen antamisen kanssa terveille vapaaehtoisille, havaittiin vuorovaikutusta. C-arvoa havaitaan._max ja metformiinin AUC-arvo plasmassa ja kokoveri 60 ja 40%. Yksi lääkeannos muuttaa T: n arvoa_1/2 ei ole huomattu. Metformiini ei vaikuta simetidiinin farmakokinetiikan parametreihin. Potilaiden tilan seurantaa ja tarvittaessa annoksen säätämistä suositeltiin potilailla, jotka käyttävät kationisia valmisteita, jotka erittyvät proksimaalisen munuaistubululin järjestelmän avulla.

Furosemidi kasvaa C_max metformiinipitoisuus plasmassa ja veressä sekä AUC-arvo veressä 22 ja 15%, metformiinin munuaispuhdistuman merkittävää muutosta ei havaittu. C_max ja furosemidin AUC metformiinin kanssa laskettuna vähenevät 31 ja 12%. T on pienentynyt_1/2 32% ilman merkittäviä muutoksia furosemidin munuaispuhdistumiseen. Tietoja fososemidin ja metformiinin vuorovaikutuksen kehittymisestä pitkäaikaisten yhdistelmäkäytön kanssa ei ole saatavilla.

Terveillä vapaaehtoisilla tehtyjen tutkimusten mukaan nifedipiini lisääntyy C_max plasmassa ja metformiinin AUC-arvo 20 ja 9% lisää myös sen erittymistä munuaisissa. T-arvot_1/2 ja t_max pysyvät ennallaan. Metformiinin imeytyminen lisääntyy nifedipiinin kanssa yhdistettynä. Metformiinilla ei ole käytännössä mitään vaikutusta nifedipiinin farmakokinetiikkaan.

Erityisiä farmakokineettisiä tutkimuksia Prolong Combioglysin vuorovaikutuksesta ei ole tehty, vaikka tällaiset tutkimukset on tehty sen vaikuttavilla aineilla.

Muiden lääkkeiden vaikutus saksagliptiiniin:

glibenklamidi, simvastatiini, famotidiini: C_max saksagliptiini kasvaa, AUC-arvo pysyy muuttumattomana;
diltiatseemi (pitkittynyt annostusmuoto), ketokonatsoli: C_max ja saksagliptiinin AUC kasvaa merkittävästi, kun taas nämä samat indikaattorit aktiivisessa metaboliitissa laskevat;
rifampisiini: C_max ja saksagliptiinin AUC vähenevät C: n arvolla_max aktiivinen metaboliitti ja AUC ei muutu merkittävästi;
alumiinihydroksidi + magnesiumhydroksidi + simetikoni: C_max Saksagliptiini vähenee, AUC-arvo pysyy ennallaan.

analogit

Comboglisse Prolongin analogit ovat Velmetiya, Janumet, Yanumet Long, Glucovans, Glibomet, Gluconorm, Galvus Met ja muut.

Säilytysehdot

Säilytä korkeintaan 30 ° C lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika - 3 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptiä.

Prolong arvostelut

Potilaat jättävät enimmäkseen positiivisia arvioita Prolong Commoduksesta. He huomauttavat, että verensokeritason valvonta on merkittävästi parantunut. Ilmoittakaa, että lääkettä voidaan käyttää menestyksekkäästi vanhuudessa.

Suurin haitta on pillereiden korkea hinta.

Prolong Combosin hinta apteekeissa

Combat Prodigongin arvioitu hinta on:

1000 mg + 2,5 mg (56 tablettia) - 3685 ruplaa;
1000 mg + 5 mg (28 tablettia) - 3597 hiero.

Combat Prodong

Yhdistelmäprofiili on yksi toisen tyyppisen diabetes mellituksen usein määrittelemistä lääkkeistä. Se koostuu kahdesta vaikuttavasta aineesta: metformiinista ja saksagliptiinista. Näiden elementtien yhdistelmällä diabetesta sairastava henkilö avaa uusia mahdollisuuksia taudin hoitoon.

hakemus

Combus Prolong on hypoglykeminen lääke. Se on määrätty toiselle diabetekselle. Jotta hoito voisi tuottaa tuloksia, hoito tulisi yhdistää ruokavalioon ja urheiluun.

Lääke koostuu kahdesta pääelementistä: metformiinista ja saksagliptiinista. Lisäksi nämä tabletit sisältävät komponentteja, kuten magnesiumstearaattia, karmelloosinatriumia, hypromelloosia. Metformiinin ansiosta glukoositoleranssi kasvaa. Lisäksi se auttaa:

vähennetään glukoosin imeytymistä ruoasta tulevista elintarvikkeista;
prosessoi glukoosia kudoksissa;
vähentää omaa glukoosituotantoa maksassa;
normalisoi verisuonten toimintaa;
parantaa aineenvaihduntaa ja vähentää samalla kehon painoa (erityisen tärkeää potilaille, joiden paino kasvaa jatkuvasti).

Toinen komponentti on saksagliptiini. Se edistää hormonien ja inkretiinien vapautumista. Jälkimmäisiä tarvitaan insuliinin tuotannon stimuloimiseksi. Saksagliptiinin vaikutuksesta kehoon veressä oleva insuliinipitoisuus ei vähene liian nopeasti.

Sovelluksen ominaisuudet

Hypoglykeemisten aineiden käyttöä raskaana olevilla ja imettävillä naisilla ei ole tutkittu. Huumeiden käyttöä ei suositella näille luokille. Lääke on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille lapsille.

Huumeiden käyttö vanhuudessa ikääntyneiden ominaisuuksien vuoksi. Virtsajärjestelmän heikentynyt toiminta tässä iässä vaatii varovaisuutta hoidossa. Tämä johtuu siitä, että munuaiset suorittavat lääkeaineosien (saksagliptiini ja metformiini) osittaisen eliminoinnin.

On suositeltavaa ottaa tämä hypoglykeeminen aine huolellisesti käyttöön niille, jotka kärsivät haimatulehduksesta. Tämä johtuu siitä, että huumeiden käytön ja sairauden kehittymisen todennäköisyyden välisestä suhteesta puuttuu tilastotietoja.

Vapautusmuodot

Työkalu on saatavilla pillerimuodossa. Ne näyttävät kapseleilta ja ne on peitetty erityisellä kalvolla. Sen väri riippuu lääkkeen annoksesta. Keltainen väri osoittaa 1000 mg metformiinin pitoisuutta yhdessä saksagliptiinin kanssa (2,5 mg). Tabletin vaaleanpunainen sävy ilmaisee seuraavan koostumuksen: 1000 mg metformiinia ja 5 mg saksagliptiinia. Vaalean kahvin värikapselilla pilleri sisältää 500 mg metformiinia ja 5 mg saksagliptiinia. Pakkauksessa 7 tabletissa. Pakkauksessa voi olla 4 tai 8 rakkulaa. Jokainen paketti sisältää käyttöohjeet.

Käyttöohjeet

Yhdistelmäprofiili otetaan 1 kerran päivässä. Paras aika on viimeinen ateria. Lääkkeen on oltava humalassa koko eikä jakamista.

Yksi lääkkeen komponenteista - Metformiini erittyy pääasiassa munuaisissa, joten alustava tutkimus on tarpeen. Tämä on tärkeää, jotta voidaan sulkea pois munuaisten vajaatoiminta tai muut munuaisten toiminnan patologiat.

Tulevan kirurgisen toimenpiteen tapauksessa lopeta lääkkeen käyttö. Poikkeuksia ovat käsittelyt, jotka eivät liity ravitsemuksen rajoittamiseen ja nesteen saantiin. Leikkauksen jälkeen lääkkeen käyttöä jatketaan, kun normaali munuaisfunktio palautuu ja potilas pystyy ottamaan lääkettä suun kautta.

Vasta

Joissakin tapauksissa lääkkeen Kombogliz ProLong käyttö on kielletty. Näihin tilanteisiin kuuluvat seuraavat kohdat:

vahvan yksilöllisen herkkyyden esiintyminen tuotteen tuleviin komponentteihin;
DPP-4-inhibiittoreille erityisen herkkien reaktioiden tunnistaminen anafylaktisen sokin tai angioedeeman muodossa;
diabeteksen esiintyminen ensimmäisen tyypin mukaan, koska ei ole tilastollista tietoa lääkkeen käytöstä taudille;
monimutkaisessa käytössä insuliinin kanssa;
synnynnäiset sairaudet, esimerkiksi aineen, kuten galaktoosin, sietämättömyys;
raskauden ja imetyksen prosessi;
ikäraja enintään 18 vuotta;
munuaisten toiminnan patologia, jossa seerumin kreatiniinipitoisuus ≥1,5 mg / dl (uros), ≥1,4 mg / dl (naisille) tai kreatiniinipuhdistuman taso laskee;
sydämen tai alusten työn epänormaalisuudesta johtuva epänormaali munuaisten toiminta;
akuutit sairaudet, jotka liittyvät munuaisten patologisen toiminnan kehittymiseen: dehydraatioprosessi, jonka aiheuttaa oksentelu tai löysät ulosteet, kuumeinen tila, infektioiden aiheuttamat sairaudet, hapen metabolian heikentyminen;
erilaisten muotojen happo-emäksen tilan rikkominen;
vaarojen aiheuttamat sairaudet, jotka aiheutuvat hapen kulkeutumisesta kudoksiin (esimerkiksi erilaisissa vajaatoiminnoissa, akuutissa sydäninfarktissa);
leikkaus tai vamma, joka vaatii insuliinin samanaikaisen antamisen;
maksasairaus;
krooninen alkoholismi tai akuutti alkoholimyrkytys;
maitohappoasidoosin esiintyminen;
kaksi päivää ennen tutkimusta ja sen jälkeen käyttäen radioisotooppeja tai röntgensäteitä;
vähäkalorinen ruokavalio (