Image

Huumeiden hakemisto

glimepiridi: amaryyli, glimepiridi.

Amaryl

Amaryyli on hypoglykeeminen aine insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen hoitoon.

Latinalainen nimi:
Amaryl / Amaryl

Koostumus ja vapautuslomake:
Amaryylitabletit 30 ja 120 kappaleen pakkauksissa.
1 tabletti Amaryl sisältää 1, 2, 3, 4 tai 6 mg glimepiridiä.

Vaikuttava aine:
Glimepiridi / glimepiridi.

Farmakologiset ominaisuudet:
Glimepiridi, Amarilin vaikuttava aine, on oraalinen hypoglykeminen lääke - sulfonyyliureajohdannainen. Stimuloi haiman beeta-solujen insuliinin eritystä, lisää insuliinin vapautumista. Lisää perifeeristen kudosten herkkyyttä insuliinille.

farmakokinetiikkaa:
Glimepiridillä on absoluuttinen hyötyosuus. Syöminen ei vaikuta merkittävästi imeytymiseen. Suurimmat seerumipitoisuudet (C. Tmax) saavutetaan noin 2,5 tunnissa, ja puoliintumisaika on 5-8 tuntia. Suurten annosten ottamisen jälkeen puoliintumisaika kasvaa.
Glimepiridin kerta-annoksen jälkeen 58% havaittiin virtsassa ja 35% ulosteissa. Virtsassa ei havaittu pysyvää ainetta.
Farmakokineettiset parametrit ovat samanlaisia ​​eri sukupuolten ja eri ikäryhmien potilailla. Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta (alhainen kreatiniinipuhdistuma), oli taipumus lisätä glimepiridin puhdistumaa ja alentaa sen keskimääräisiä pitoisuuksia veren seerumissa. Näin ollen tässä potilasryhmässä ei ole lisäriskiä lääkekumulaation kumuloitumiselle. Kokeellisissa tutkimuksissa todettiin, että glimepiridi erittyy äidinmaitoon.

merkinnöistä:
Tyypin II insuliinista riippumaton diabetes mellitus, jos verensokeritasoa ei voida riittävästi hallita vain ruokavalion, liikunnan ja laihtumisen avulla.

Annostus ja antaminen:
Aloitus- ja ylläpitoannokset määritetään verensokerin ja virtsan määrän säännöllisen seurannan tulosten perusteella. Verensokerin ja virtsan määrän seuranta auttaa myös havaitsemaan primäärisen tai sekundäärisen lääkeresistenssin.
Amaril-tabletit otetaan kokonaisuudessaan ilman pureskelua riittävällä määrällä nestettä (noin 0,5 kuppia).
Aloitusannos ja annoksen valinta.
Yleensä hoidon alussa 1 mg Amarilia määrätään kerran päivässä. Päivittäinen annos voidaan tarvittaessa lisätä. Annoksen suurentaminen tulee suorittaa säännöllisesti verensokeriarvojen seurannassa asteittain (esimerkiksi 1 - 2 viikon välein) ja seuraavan kaavan mukaisesti: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg ja (poikkeustapauksissa) - 8 mg.
Päivittäisten annosten alue potilaille, joilla on hyvin hallittu diabetes.
Tyypillisesti päivittäisten annosten alue potilaille, joilla on hyvin hallittu diabetes, on 1 - 4 mg Amarilia. Vain joillakin potilailla saavutetaan riittävä vaikutus, kun päivittäiset annokset ylittävät 6 mg.
Päivittäisen annoksen jakautuminen.
Päivittäisen annoksen aika ja jakauma määräytyy lääkärin mukaan ottaen huomioon potilaan elämäntapa. Yleensä riittää, että päivittäinen annos otetaan kerran päivässä. Tämä on tehtävä välittömästi ennen runsaan aamiaisen valmistamista tai, jos päivittäistä annosta ei ole otettu, juuri ennen ensimmäistä raskaan aterian alkua. On erittäin tärkeää, ettei aterioita jätetä Amarilin ottamisen jälkeen.
Toissijaisen annoksen säätö.
Jos diabeteksen korvaus paranee, insuliinin herkkyys lisääntyy tämän vuoksi, glimepiridin tarve saattaa laskea hoidon aikana. Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi on harkittava Amarilin väliaikaisen annoksen pienentämisen tai peruuttamisen kysymystä.
Annoksen säätö on tehtävä myös, kun potilaan paino muuttuu tai kun hänen elämäntapansa muuttuu tai kun muita tekijöitä, jotka lisäävät taipumusta kehittyä hypo- tai hyperglykemiaan.
Hoidon kesto.
Yleensä Amaril-hoito on pitkä.
Potilaan siirtäminen toisesta suun kautta otettavasta diabeteslääkkeestä Amarylille.
Amarilin ja muiden suun kautta otettavien sokeripitoisten lääkkeiden annosten välillä ei ole tarkkaa yhteyttä. Kun vaihdetaan muita tällaisia ​​lääkkeitä Amarilin kanssa, jälkimmäisen päivittäisen annoksen tulisi olla 1 mg (vaikka potilas siirretään Amariliin toisen suun kautta annettavan suun kautta annettavan lääkkeen suurimmasta annoksesta). Amaril-annoksen lisäys on suoritettava edellä annettujen suositusten mukaisesti.
On tarpeen ottaa huomioon edellisen sokerin pelkistävän aineen vaikutuksen aste ja kesto. Saattaa olla tarpeen keskeyttää hoito väliaikaisesti, jotta vältetään additiivinen vaikutus, joka lisää hypoglykemian riskiä.

Vasta:
Amaryylia ei ole tarkoitettu insuliiniriippuvaisen tyypin 1 diabeteksen hoitoon (ts. Diabetes mellituspotilaiden hoitoon, joilla on ollut ketoasidoosia) diabeettisen ketoasidoosin tai diabeettisen prekooman ja kooman hoidossa.
Amarilia ei tule määrätä potilaille, joilla on yliherkkyys glimepiridille tai mihin tahansa valmisteeseen sisältyvään aktiiviseen ainesosaan, muihin sulfonyyliureajohdannaisiin tai muihin sulfanilamidivalmisteisiin (yliherkkyysreaktioiden riski).
Vaikka Amarilin käytöstä ei ole kokemusta potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, ja hemodialyysipotilailla. Potilaiden, joilla on vakava maksan tai munuaisten vajaatoiminta, on osoitettu siirtyvän insuliiniin ainakin siihen asti, kunnes aineenvaihduntahäiriöt saadaan mahdollisimman hyvin.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana:
Vaikutusten välttämiseksi lapselle Amaril-valmistetta ei pidä antaa raskaana oleville naisille; potilas on siirrettävä insuliiniin. Sairaiden naisten tulee ilmoittaa lääkärille suunnitellusta raskaudesta ja siirtyä insuliiniin.
Glimepiridin saaminen rintamaidolla voi olla haitallista lapselle. Tässä suhteessa Amaryl-valmistetta ei pidä antaa naisille imetyksen aikana. Potilaan on vaihdettava insuliiniin tai lopetettava imetys kokonaan.

Sivuvaikutukset:
Amarilin ja muiden sulfonyyliureajohdannaisten käyttökokemuksen perusteella on tarpeen harkita seuraavien lääkkeen sivuvaikutusten mahdollisuutta:
Hypoglykemia.
Amarilin sokeria vähentävän vaikutuksen seurauksena on mahdollista kehittää tai lisätä hypoglykemian kestoa.
Mahdolliset hypoglykemian oireet: päänsärky, "suden" ruokahalu, pahoinvointi, oksentelu, apatia, uneliaisuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, heikentynyt keskittyminen, alentunut valppaus ja reaktiivinen kyky, masennus, sekavuus, puhehäiriöt, afasia, häiriöt vapina, pareseesi, aistihäiriöt, huimaus, avuttomuus, itsekontrollin menetys, deliirium, keskus-sukupuolielinten kouristukset, uneliaisuus ja tajunnan menetys jopa koomaan, matalaan hengitykseen ja bradykardiaan. Lisäksi voi olla merkkejä adrenergisesta vasta-säätelystä, kuten hikoilusta, ahdistuksesta, takykardiasta, verenpaineesta, sydämentykytyksestä, angina-iskuista ja rytmihäiriöistä. Vakava hypoglykemian hyökkäyksen kliininen kuva voi muistuttaa aivohalvausta. Kaikki kuvatut oireet häviävät lähes aina hypoglykemian kompensoinnin jälkeen.
Silmät.
Hoidon aikana (varsinkin sen alkamisvaiheessa) voidaan havaita ohimeneviä näköhäiriöitä verensokerin muutosten vuoksi.
Ruoansulatuskanava.
Toisinaan voi esiintyä ruoansulatuskanavan reaktioita, kuten pahoinvointia, oksentelua, paineen tuntoa tai täyteyttä epigastriumissa, vatsakipua ja ripulia.
Joissakin tapauksissa on mahdollista lisätä maksaentsyymien aktiivisuutta ja heikentää maksan toimintaa (kolestaasi ja keltaisuus) sekä hepatiittia, joka voi johtaa maksan vajaatoimintaan.
Verta.
Voi aiheuttaa vakavia veren kuvan häiriöitä. Trombosytopeniaa ja poikkeustapauksissa leukosytopeniaa, hemolyyttistä anemiaa tai erytrosytopeniaa, granulosytopeniaa, agranulosytoosia ja pancytopeniaa (myelosuppressiosta johtuen) on harvoin mahdollista.
Muut sivuvaikutukset.
Joskus voi esiintyä allergisia tai pseudoallergisia reaktioita, kuten kutinaa, nokkosihottumaa tai ihottumaa. Tällaiset reaktiot ovat pääsääntöisesti kohtalaisia, mutta voivat kehittyä, kun siihen liittyy hengenahdistusta ja verenpaineen laskua jopa sokkiin asti. Kun urtikaria tulee esiin, ota välittömästi yhteys lääkäriin.
Poikkeustapauksissa voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia: allerginen verisuonitulehdus, ihon yliherkkyys valon vaikutukselle ja seerumin natriumpitoisuuden lasku.
Jos huomaat lueteltuja haittavaikutuksia, muita haittavaikutuksia tai odottamattomia muutoksia, ota yhteys lääkäriisi. Koska jotkin sivuvaikutukset, kuten vakava hypoglykemia, vakavat veren kuvaukset, vakavat allergiset ja pseudoallergiset reaktiot tai maksan vajaatoiminta, voivat tietyissä olosuhteissa uhata elämää, jos odottamattomia tai vakavia reaktioita kehittyy. Sinun on välittömästi ilmoitettava asiasta hoitavalle lääkärille ja sinun ei pidä missään tapauksessa jatkaa lääkkeen ottamista ilman hänen kiireellistä suositustaan.

Erityiset varotoimet ja varotoimet:
Asianmukainen ruokavalio, säännöllinen ja riittävä liikunta ja tarvittaessa painonpudotus ovat yhtä tärkeitä, jotta saavutetaan verensokeritason optimaalinen hallinta säännöllisenä Amaril-annoksena. Riittämättömän verensokeritason (hyperglykemia) kliiniset oireet ovat: lisääntynyt virtsaamistiheys, vaikea jano, suun kuivuminen ja kuiva iho.
Hoidon ensimmäisinä viikkoina hypoglykemian riski saattaa kasvaa, mikä edellyttää erityisen tiukkaa potilaan seurantaa.
Melkein aina hypoglykemia voidaan lopettaa nopeasti ottamalla hiilihydraatteja välittömästi (glukoosi tai sokeri, esimerkiksi sokerilla, hedelmämehulla tai teellä makeutetun sokerin muodossa). Tässä suhteessa potilaan tulee aina kuljettaa vähintään 20 grammaa glukoosia. Se voi myös olla tarpeen muiden potilaiden auttamiseksi. Keinotekoiset makeat aineet ovat tehottomia hypoglykemian hoidossa.
Vaikea hypoglykemia vaatii välitöntä hoitoa lääkärin valvonnassa ja tietyissä olosuhteissa potilaan sairaalahoitoon. Jos diabetesta sairastava potilas kohtelee erilaisia ​​lääkäreitä (esimerkiksi sairaalahoidon aikana, viikonloppuisin tapahtuneen sairauden jälkeen, hänen on ilmoitettava heille tästä sairaudesta ja aikaisemmasta hoidosta).
Poikkeuksellisissa stressitilanteissa (esim. Loukkaantumisen, leikkauksen, korkean lämpötilan tartuntataudin) vuoksi verensokeritason hallinta voi olla heikentynyt ja potilaalle saattaa olla tarpeen siirtää väliaikaisesti insuliini.
Hoidon aikana Amaril vaatii säännöllistä verensokerin ja virtsan määrän seurantaa sekä glykosyloituja hemoglobiinipitoisuuksia.
Hoidon alussa, kun siirrytään yhdestä lääkkeestä toiseen tai kun otat Amarilia epäsäännöllisesti, potilaan valppaus ja hypo- tai hyperglykemiasta johtuva reaktiivinen kyky saattaa laskea. Tämä voi vaikuttaa haitallisesti esimerkiksi kykyyn ajaa autoa tai huoltaa erilaisia ​​koneita ja mekanismeja.

Huumeiden vuorovaikutus:
Potilailla, jotka saavat joitakin muita lääkkeitä tai keskeyttävät ne ennen Amaril-hoidon aloittamista, verensokeritason hallinta saattaa heikentyä.
Amarilin ja muiden sulfonyyliureajohdannaisten käytön kokemusten perusteella voimme odottaa seuraavia Amarilin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutuksia.
Sokerin alentavan vaikutuksen vahvistaminen ja siihen liittyvä hypoglykemian kehittyminen voidaan havaita yhdellä seuraavista lääkkeistä: insuliini tai muut suun kautta otettavat diabeteslääkkeet, ACE: n estäjät, allopurinoli, anaboliset steroidit ja urospuoliset hormonit, klooramfenikoli, kumariinijohdannaiset, jäljitelmä, Idoli, Idoli, Idorfiini, jodi, syklofosfamidi, Idoli, Ioproksamidi, syklofosfamidi, Ioloksi,, feniramidoli, fibraatit, fluoksetiini, guanetidiini, isofosfamidit, MAO-estäjät, makonatsoli, para-aminosalisyylihappo, pentoksifylliini (pa t enteralnom annetaan suurina annoksina) fenyyli-butazon, atsapropatsoni, oksifenbutatsoni, probenisidi, kinolonit, salisylaatit, sulfiinipyratsoni sulfonamidi tetratsikpiny, tritokvalin, trofosfamidi.
Sokerin alentavan vaikutuksen heikkeneminen ja siihen liittyvä verensokeritason nousu voidaan havaita käytettäessä yhtä seuraavista lääkkeistä: asetatsolamidi, barbituraatit, kortikosteroidit, diatsoksidi, diureetit, epinefriini (adrenaliini) ja muut sympatomimeettiset lääkkeet, glukagoni, laksatiivit (pitkäaikaisen käytön jälkeen) ), nikotiinihappo (suurina annoksina), estrogeenit ja progestogeenit, fenotiatsiinit, fenytoiini, rifampisiini, kilpirauhashormonit.
Estäjät H2-reseptorit, klonidiini ja reserpiini pystyvät sekä tehostamaan että vähentämään Amarilin sokeripitoisuutta vähentävää vaikutusta.
Beeta-adrenoretseptorien salpaajat alentavat glukoosin sietokykyä. Diabetespotilailla tämä saattaa johtaa aineenvaihdunnan epätasapainon pahenemiseen. Lisäksi beeta-adrenoretseptorien salpaajat voivat lisätä taipumusta kehittyä hypoglykemiaan (vastatoimien rikkomisesta johtuen).
Tällaisten sympatolyyttisten aineiden vaikutuksesta adrenoreceptorien, klonidiinin, guanetidiinin ja reserpiinin, estäjinä on mahdollista, että hypoglykemian adrenergisen vasta-säätelyn merkit heikkenevät tai puuttuvat.
Yksittäinen tai krooninen alkoholinkäyttö voi ennalta arvaamattomalla tavalla vahvistaa tai heikentää Amarilin sokeria vähentävää vaikutusta.
Kumariinijohdannaisten vaikutus voi lisääntyä tai laskea.

Säilytysolosuhteet:
Lääkettä tulee säilyttää enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 3 vuotta.
Apteekkien myyntiehdot - resepti.

Amaril® (4 mg) glimepiridi

opetus

  • venäläinen
  • Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

rakenne

Yksi 4 mg: n tabletti sisältää

vaikuttava aine - 4 mg glimepiridi,

apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), povidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, indigokarmiini-alumiinilakka (E 132).

kuvaus

Pitkäkulmaiset tabletit, joissa on tasainen pinta molemmin puolin, vaaleansininen ja molemmin puolin katkoviiva sekä merkitty NMO / yrityksen logo tai yrityksen logo / NMO.

Amaril 4 mg tabletit voidaan jakaa yhtä suuriksi annoksiksi.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Sokeria alentavat lääkkeet suun kautta.

Sulfonyyliureajohdannaiset. Glimepiridi.

ATH-koodi A10VB12

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Glimepiridille on ominaista täydellinen biologinen hyötyosuus suun kautta annettuna. Syöminen ei vaikuta merkittävästi lääkkeen imeytymiseen, johon liittyy vain pieni imeytymisnopeuden lasku. Suurimmat seerumipitoisuudet (Cmax) saavutetaan noin 2,5 tuntia oraalisen annon jälkeen (keskimäärin 0,3 μg / ml toistuvalla annoksella 4 mg vuorokaudessa), mikä osoittaa lineaarisen suhteen annoksen ja Cmax- ja AUC-arvojen välillä ( pitoisuuskohdan ja ajankohdan käyrän alapuolella).

Glimepiridillä on hyvin pieni jakautumistilavuus (noin 8,8 litraa), mikä vastaa suunnilleen albumiinin jakautumistilaa; korkea sitoutumisaste proteiineihin (> 99%) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml / min). Prekliinisissä tutkimuksissa glimepiridin erittymistä äidinmaitoon on havaittu. Glimepiridi pystyy kulkemaan istukan läpi. Veren aivoesteen läpi tunkeutumisen aste on alhainen.

Biotransformaatio ja eliminaatio

Keskimääräinen hallitseva seerumin puoliintumisaika, joka on tärkeä seerumin pitoisuuksille toistuvassa käytössä, on noin 5–8 tuntia. Lääkkeen ottamisen jälkeen suurina annoksina havaittiin hieman pidempi puoliintumisaika. Radioaktiivisella isotoopilla leimatun glimepiridin yhden annoksen jälkeen 58% radioaktiivisuudesta havaittiin virtsassa ja 35% ulosteissa. Virtsassa ei havaittu muuttumatonta ainetta. Virtsassa ja ulosteessa havaittiin kaksi metaboliittia, jotka olivat todennäköisimmin maksan aineenvaihduntaa (pääasiallinen entsyymi CYP2C9): hydroksijohdannainen ja karboksijohdannainen. Glimepiridin oraalisen annon jälkeen näiden metaboliittien terminaalinen eliminaation puoliintumisaika oli 3-6 ja 5-6 tuntia.

Yhden ja moninkertaisen annostusohjelman tulosten vertailu kerran päivässä ei osoittanut merkittäviä eroja farmakokinetiikan parametreissa, joille on tunnusomaista hyvin pieni yksilön sisäinen vaihtelu. Glimepiridin merkittävää kertymistä ei havaittu.

Farmakokinetiikan parametrien arvot olivat samanlaisia ​​miehillä ja naisilla sekä nuorilla ja iäkkäillä (yli 65-vuotiailla) potilailla. Potilailla, joilla oli alhainen kreatiniinipuhdistuma, oli taipumus lisätä glimepiridin puhdistumaa ja keskimääräisten seerumipitoisuuksien vähenemistä, mikä johtuu todennäköisesti nopeammasta eliminaatiosta, joka johtui pienemmästä proteiiniin sitoutumisasteesta. Lisäksi kahden päämetaboliitin erittyminen munuaisten kautta on heikentynyt. Yleensä näiden potilaiden lääkeaineen kertymisriskiä ei odoteta.

Farmakokineettisten parametrien arvot viidessä diabetespotilaassa sappikanavien leikkauksen jälkeen olivat samanlaiset kuin terveillä yksilöillä.

Tutkimuksessa, jossa arvioitiin glimepiridin farmakokinetiikkaa, turvallisuutta ja siedettävyyttä, otettiin kerran 1 mg: n annoksena 30 lapsipotilalla (4 10–12-vuotiasta lasta ja 26-vuotiasta 12–17-vuotiasta), joilla oli tyypin 2 diabetes, oli keskimääräiset AUC-arvot (0 -last.), Cmax ja t1 / 2, samanlaiset kuin aiemmin aikuisilla.

farmakodynamiikka

Glimepiridi on oraalisesti aktiivinen hypoglykeeminen aine, joka kuuluu sulfonyyliurea-ryhmään. Sitä voidaan käyttää insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen hoitoon.

Glimepiridin vaikutus on pääasiassa haiman beetasolujen insuliinierityksen stimuloimiseksi.

Kuten muiden sulfonyyliureajohdannaisten tapauksessa, tämä vaikutus perustuu haiman beeta-solujen vasteen lisääntymiseen fysiologisten glukoosipitoisuuksien stimulointiin. Lisäksi glimepiridillä on ilmeisesti selvä ekstrapankreatiivinen vaikutus, joka on ominaista myös muille sulfonyyliureajohdannaisille.

Sulfonyyliureajohdannaiset säätelevät insuliinin eritystä sulkemalla beeta-solukalvojen ATP-herkät kaliumkanavat. Kaliumkanavien sulkeminen aiheuttaa beetasolujen depolarisoitumisen ja kalsiumkanavien avaamisen myötä kalsiumin saanti soluihin lisääntyy. Tämä johtaa insuliinin vapautumiseen eksosytoosin avulla.

Glimepiridi sitoutuu korkealle korvausasteelle beetasolujen solumembraaniproteiiniin, joka liittyy ATP-herkkiin kaliumkanaviin, mutta eroaa tavallisesta sulfonyyliurea-sitoutumiskohdasta.

Ekstrapancreatic-vaikutukset muodostuvat esimerkiksi perifeeristen kudosten herkkyyden parantamisesta insuliiniin ja maksan insuliinin kulutuksen vähentämisestä.

Veren lihas- ja rasvakudoksesta peräisin olevan glukoosin imeytyminen tapahtuu erityisten kuljetusproteiinien kustannuksella, jotka sijaitsevat solukalvoissa. Glukoosin kuljetus näihin kudoksiin on vaihe, joka rajoittaa glukoosin käyttöä kudoksissa. Glimepiridi lisää hyvin nopeasti aktiivisten glukoosinsiirtomolekyylien määrää lihas- ja rasvasolujen solukalvoissa, mikä johtaa stimuloituun glukoosin ottoon.

Glimepiridi lisää spesifisen glykosyylifosfatidyyli-inositolifosfolipaasi C: n aktiivisuutta, joka voidaan korreloida lääkkeen aiheuttaman lipogeneesin ja glykogeneesin kanssa tietyissä rasva- ja lihassoluissa. Glimepiridi inhiboi glukoosin tuotantoa maksassa lisäämällä fruktoosin 2,6-bisfosfaatin solunsisäisiä pitoisuuksia, mikä puolestaan ​​inhiboi glukoneogeneesiä.

Terveillä yksilöillä pienin tehokas oraalinen annos on noin 0,6 mg. Glimepiridille on tunnusomaista annoksesta riippuva ja toistettavissa oleva vaikutus. Fysiologinen vaste voimakkaalle fyysiselle rasitukselle, insuliinierityksen väheneminen glimepiridin taustalla säilyy.

Merkittäviä eroja toiminnan luonteessa lääkettä otettaessa 30 minuuttia ja välittömästi ennen ateriaa ei havaittu. Diabetesta sairastavilla potilailla voidaan saavuttaa riittävä aineenvaihdunnan hallinta 24 tunnin kuluessa käyttämällä lääkettä kerran päivässä.

Glimepiridihydroksimetaboliitti, vaikka se aiheutti pienen, mutta merkittävän seerumin glukoosipitoisuuden vähenemisen terveillä henkilöillä, aiheuttaa vain pienen osan lääkkeen kokonaisvaikutuksesta.

Yhdistelmähoito yhdessä metformiinin kanssa

Yhdessä tutkimuksessa potilailla, joilla ei ollut riittävää kontrollia metformiinille suurimmilla annoksilla, glimepiridin samanaikainen käyttö osoitti metabolisen kontrollin paranemista verrattuna metformiinimonoterapiaan.

Yhdistelmähoito insuliinin kanssa

Tällä hetkellä yhdistelmäterapiaa yhdistelmänä insuliinin kanssa on vähän. Samanaikainen insuliinihoito voidaan määrätä potilaille, joilla ei ole riittävää kontrollia glimepiridin enimmäisannoksella. Kahdessa tutkimuksessa yhdistelmähoitoon liittyi metabolisen kontrollin paraneminen, joka on samanlainen kuin insuliinimonoterapiassa havaittu; yhdistelmähoito kuitenkin edellytti pienemmän keskimääräisen insuliiniannoksen käyttöä.

24 viikon tutkimus tehtiin aktiivisella kontrollilla (glimepiridi annoksilla, jotka olivat enintään 8 mg vuorokaudessa tai metformiini annoksilla, jotka olivat enintään 2 000 mg vuorokaudessa) 285: llä (8-17-vuotiaalla) lapsella, joilla oli tyypin 2 diabetes.

Glimepiridin ja metformiinin vastaanottoon liittyi HbA1c: n merkittävä väheneminen verrattuna alkuperäiseen tasoon (glimepiridi - 0,95 (CO 0,41); metformiini -1,39 (CO 0,40)). HbA1c: n muutoksen keskiarvot glimepiridin saaneiden ryhmässä verrattuna perusviivaan eivät kuitenkaan täyttäneet suorituskykyä koskevaa kriteeriä, joka ei ole alempi kuin metformiini. Hoitoryhmien välinen ero oli 0,44% metformiinin hyväksi. Arvojen eron 95%: n luotettavuusvälin yläraja (1,05) oli korkeampi kuin pienemmän tehokkuuden 0,3%: n raja.

Glimepiridihoidon aikana lapsilla ei havaittu uusia haittavaikutuksia verrattuna aikuisilla, joilla oli tyypin 2 diabetes. Tietoja lääkkeen pitkäaikaisen käytön tehokkuudesta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole saatavilla.

Käyttöaiheet

- tyypin 2 diabeteksen hoitoon, kun vain ruokavalio, liikunta ja laihtuminen eivät anna riittävää kontrollia taudista.

Annostus ja antaminen

Suun kautta annettavaksi.

Diabeteksen onnistuneen hoidon perusta on oikea ruokavalio, säännöllinen liikunta sekä veren ja virtsan asiaankuuluvien parametrien jatkuvia tarkastuksia. Tabletit tai insuliini eivät poista tarvetta seurata potilaan suositeltua ruokavaliota. Annostus määräytyy veren ja virtsan glukoosipitoisuuksien analyysien tulosten perusteella.

Aloitusannos on 1 mg glimepiridiä päivässä. Jos saavutetaan asianmukainen kontrollitaso, ylläpitohoidossa on käytettävä tätä annosta.

Lääkkeen erilaiset käyttötavat ovat sopiva vapautumismuoto.

Riittämättömällä kontrollilla annosta on vähitellen lisättävä 1-2 viikon välein vaiheiden välillä glykeemisen kontrollin indikaattorien perusteella, enintään 2, 3 tai 4 mg glimepiridiä päivässä.

Glimepiridin yli 4 mg: n annos päivässä antaa parhaat tulokset vain poikkeustapauksissa. Suurin suositeltu annos on 6 mg glimepiridiä päivässä.

Samanaikainen glimepiridihoito voidaan määrätä potilaille, joiden sairaus ei ole riittävän riittävä metformiinin maksimiannoksilla.

Glimepiridihoito tulee aloittaa pienimmällä annoksella, kun taas metformiiniannosta säilytetään, ja sen jälkeen titrataan enimmäisannokseen asti, riippuen halutusta metabolisen kontrollin tasosta. Tällainen yhdistelmähoito tulee aloittaa vain lääkärin tarkassa valvonnassa.

Potilaat, jotka käyttävät Amaril-valmistetta enimmäisannospäivänä eivät saavuta riittävää kontrollitasoa, voivat tarvittaessa antaa samanaikaisen insuliinihoidon. Säilytettäessä käytettyä glimepiridiannosta insuliinihoito on aloitettava pienellä annoksella, jonka jälkeen sen lisääminen riippuu halutusta metabolisen kontrollin tasosta. Tällainen yhdistelmähoito tulee aloittaa vain lääkärin tarkassa valvonnassa.

Yleensä potilas tarvitsee yhden päivittäisen glimepiridin annoksen. Tämä annos on suositeltavaa ottaa välittömästi ennen runsasta aamiaista, ja jos aamiainen on ohitettu, sitten välittömästi ennen ensimmäistä pääateriaa tai sen aikana.

Jos potilas unohtaa ottaa annoksen, sitä ei saa kompensoida lisäämällä seuraavaa annosta.

Tabletit on nieltävä ilman pureskelua pienellä määrällä nestettä.

Jos potilas kehittää 1 mg glimepiridiä kerran päivässä hypoglykemisen reaktion, tämä osoittaa, että vain oikea ruokavalio voi riittää kontrolloimaan taudin hoitoa tälle potilaalle.

Koska hoidon aikana diabeteksen hallinnan parantuminen ja insuliinivaikutuksen lisääntyminen paranevat, glimepiridin tarve saattaa laskea. Siksi hypoglykemian välttämiseksi on syytä muistaa, että annostusta on lyhennettävä ajoissa tai peruutettava hoito tällaisissa tapauksissa. Annoksen säätäminen voi olla tarpeen myös kehon painon tai elämäntavan muutosten sekä muiden tekijöiden osalta, jotka lisäävät hypo- tai hyperglykemian kehittymisen riskiä.

- Muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden vaihtaminen Amaryl®-lääkeaineeseen

Yleisesti sallitaan siirtyminen Amaryl®: iin muista oraalisista hypoglykeemisistä aineista. Kun vaihdat Amaryl®: iin, on otettava huomioon edellisen lääkkeen annostus ja puoliintumisaika. Joissakin tapauksissa, erityisesti kun käytetään diabeteslääkkeitä, joilla on pitkä puoliintumisaika (esim. Klooripropamidi), suositellaan useiden päivien pesuaikaa, jotta minimoidaan additiivisesta vaikutuksesta johtuva hypoglykeemisten reaktioiden riski.

Suositeltu aloitusannos on 1 mg glimepiridiä päivässä. Reaktiosta riippuen voidaan harkita glimepiridin annoksen asteittaista lisäystä, kuten edellä on kuvattu.

- Siirtyminen insuliinista Amariliin

Poikkeustapauksissa, kun tyypin 2 diabetesta sairastavia potilaita hoidetaan insuliinilla, voidaan siirtyä Amaryl®-hoitoon. Tällainen siirtyminen olisi suoritettava lääkärin tarkassa valvonnassa.

Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta: ks. Kohta "Vasta-aiheet".

- Lapsipotilaat

Tietoja glimepiridin käytöstä alle 8-vuotiailla potilailla ei ole saatavilla. 8–17-vuotiaiden lasten osalta glimepiridin käytöstä monoterapian muodossa on vain vähän tietoa (ks. Kohdat "Farmakokinetiikka" ja "Farmakodynamiikka"). Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta lapsilla, joten tällaista käyttöä ei suositella.

Haittavaikutukset

Seuraavassa on luettelo haittavaikutuksista, joita havaittiin kliinisissä tutkimuksissa Amaril- ja muiden sulfonyyliurea-johdannaisten avulla. Asiaankuuluvat reaktiot on lueteltu esiintymistiheyden pienenevässä järjestyksessä (usein: ≥ 1/10; usein ≥ 1/100 -

Amaril - virallinen * käyttöohje

OHJEET
lääkkeen lääketieteellisestä käytöstä (Amaryl®)

Rekisterinumero: P №015530 / 01 04.12.2004

Kauppanimi: Amaryl (Amaryl)

Kansainvälinen ei-niminen nimi (INN): glimepiridi / glimepiridi.

Annostusmuoto: tabletit.

rakenne

Yksi Amaril 1,0 mg tabletti sisältää:
Vaikuttava aine on 1 mg glimepiridiä.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti, polyvidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, rautaoksidi punainen (E172).

Yksi Amaril 2,0 mg tabletti sisältää:
Vaikuttava aine on 2 mg glimepiridiä.
Lisäaineita ovat laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti, polyvidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, keltainen rautaoksidi (E172), indigokarmiini.

Yksi Amaril 3,0 mg tabletti sisältää:
Vaikuttava aine on 3 mg glimepiridiä.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti, polyvidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, keltainen rautaoksidi (E172).

Yksi Amaril 4,0 mg tabletti sisältää:
Vaikuttava aine on 4 mg glimepiridiä.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti, polyvidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, indigokarmiini.

Kuvaus: pitkänomainen, tasainen tabletti, jossa molemmilla puolilla on jakautumisriski, vaaleanpunainen väri, jossa on ”NMK / yrityksen logo” kaiverrus kahdelta puolelta (1 mg), vihreä väri, jossa ”NMM / yrityksen logo” kaiverrus kahdelta puolelta (2 mg), vaalea keltainen väri, jossa on ”NMN / yrityksen logo” kaiverrus kahdella puolella (3 mg) ja sininen väri, jossa on ”NMO / yrityksen logo” kaiverrus kahdelta puolelta (4 mg).

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Hypoglykeeminen aine III-sukupolven sulfonyyliurea-ryhmän oraalista antoa varten. ATH-koodi: А10ВВ12.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka
Glimepiridi, Amarilin vaikuttava aine, on oraaliseen antoon tarkoitettu hypoglykeeminen (hypoglykeeminen) lääke - uuden (III) sukupolven sulfonyyliurean johdannainen.
Glimepiridi stimuloi insuliinin erittymistä ja vapautumista haiman beeta-soluista (haiman vaikutus), parantaa perifeeristen kudosten (lihasten ja rasvan) herkkyyttä oman insuliinin toimintaan (ylimääräinen haiman vaikutus).
Insuliinin vapautuminen
Sulfonyyliureajohdannaiset säätelevät insuliinin eritystä sulkemalla ATP: stä riippuvia kaliumkanavia, jotka sijaitsevat haiman beeta-solujen sytoplasmisessa membraanissa. Kaliumkanavien sulkeminen aiheuttaa beetasolujen depolarisoitumisen, mikä edistää kalsiumkanavien avaamista ja kalsiumin saannin lisääntymistä solujen sisällä. Glimepiridi yhdistää ja irrottaa haiman beeta-soluproteiinista (mol. 65 kD / SURX), joka liittyy ATP-riippuvaisiin kaliumkanaviin, mutta eroaa perinteisten sulfonyyliureajohdannaisten tavanomaisesta sitoutumispaikasta (proteiinimol. 140 kD / SUR1). Tämä prosessi johtaa insuliinin vapautumiseen eksosytoosin avulla, kun taas eritetyn insuliinin laatu on paljon pienempi kuin perinteisten sulfonyyliureoiden vaikutuksen alaisena. Glimepiridin vähiten stimuloiva vaikutus insuliinieritykseen tarjoaa pienemmän hypoglykemiariskin.
Extrapancreatic-aktiivisuus
Lisäksi osoitettiin glimepiridin voimakkaita extrapancreatic-vaikutuksia (insuliiniresistenssin heikkeneminen, vähemmän vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään, anti-aterogeenisiä, anti-aggregaat- tisia ja antioksidanttisia vaikutuksia), joilla on myös perinteisiä sulfonyyliurea-johdannaisia, mutta paljon vähemmän. Lisääntynyt veren glukoosin käyttö perifeeristen kudosten (lihasten ja rasvan) avulla tapahtuu solumembraanissa olevien erityisten kuljetusproteiinien (GLUT1 ja GLUT4) avulla. Glukoosin kuljetus näihin kudoksiin tyypin 2 diabetes mellituksessa on glukoosin käytön nopeusrajoitettu vaihe. Glimepiridi lisää hyvin nopeasti glukoosin kuljettavien molekyylien (GLUT1 ja GLUT4) määrää ja aktiivisuutta, mikä johtaa glukoosin oton lisääntymiseen perifeerisissä kudoksissa.
Glimepiridillä on heikompi estävä vaikutus kardiomyosyyttien Qatf-kanaviin. Glimepiridaa käytettäessä säilyi metabolisen sydänlihaksen sopeutumiskyky iskemiaan.
Glimepiridi lisää glykosyylifosfatidyyli-inositolispesifisen fosfolipaasi C: n aktiivisuutta, jolla valmisteen aiheuttama lipogeneesi ja glykogeneesi voidaan korreloida eristetyissä lihas- ja rasvasoluissa. Glimepiridi estää glukoosin tuotantoa maksassa lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin solunsisäisiä pitoisuuksia, mikä puolestaan ​​inhiboi glukooneeneesiä.
Glimepiridi inhiboi selektiivisesti syklo-oksigenaasia ja vähentää arakidonihapon konversiota tromboksaaniksi A2, joka edistää verihiutaleiden aggregaatiota ja siten antitromboottista vaikutusta. Glimepiridi vaikuttaa lipidien normalisoitumiseen, vähentää pienen aldehydin määrää veressä, mikä johtaa lipidiperoksidoitumisen merkittävään vähenemiseen, se edistää lääkkeen aterogeenistä vaikutusta. Glimepiridi lisää endogeenisen a-tokoferolin tasoa, katalaasin, glutationi-peroksidaasin ja superoksidin dismutaasin aktiivisuutta, mikä auttaa vähentämään oksidatiivisen stressin vakavuutta potilaan kehossa, joka on jatkuvasti läsnä diabeteksen tyypissä 2.

farmakokinetiikkaa
Glimepiridin toistuvalla annoksella 4 mg: n vuorokausiannoksena seerumin maksimipitoisuus (Cmax) saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua ja on 309 ng / ml; annoksen ja Cmax: n ja myös annoksen ja AUC: n (pitoisuus-aika-käyrän ala) välillä on lineaarinen suhde. Kun glimepiridi nautitaan, sen biologinen hyötyosuus on täydellinen. Ateria ei vaikuta merkittävästi imeytymiseen, paitsi jos imeytymisnopeus heikkenee hieman. Glimepiridille on ominaista hyvin pieni jakautumistilavuus (noin 8,8 l), joka on suunnilleen sama kuin albumiinin jakautumistilavuus, korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin (yli 99%) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml / min).
Glimepiridin kerta-annoksen jälkeen 58% erittyy virtsaan ja 35% ulosteeseen. Muuttumatonta ainetta ei havaittu virtsassa. Lääkkeen puoliintumisaika plasman pitoisuuksissa seerumissa, joka vastaa moninkertaista annostusta, on 5-8 tuntia. Suurten annosten ottamisen jälkeen puoliintumisaika kasvaa hieman. Virtsassa ja ulosteessa tunnistetaan kaksi inaktiivista metaboliittia, jotka muodostuvat maksan aineenvaihdunnan tuloksena, joista toinen on hydroksijohdannainen ja toinen karboksijohdannainen. Glimepiridin nauttimisen jälkeen näiden metaboliittien terminaalinen puoliintumisaika on 3-5 tuntia ja 5-6 tuntia.
Glimepiridi erittyy rintamaitoon ja tunkeutuu istukan esteeseen. Lääke ei tunkeudu hemato-enkefaalisen esteen läpi. Glimepiridin yksittäisten ja moninkertaisten (2 kertaa päivässä) vertailu ei osoittanut merkittäviä eroja farmakokineettisissä parametreissa, ja eri potilaiden välillä oli hyvin pieni vaihtelu. Lääkkeen merkittävä kertyminen puuttui.
Farmakokineettiset parametrit ovat samanlaisia ​​eri sukupuolten ja eri ikäryhmien potilailla. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (alhainen kreatiniinipuhdistuma), pyrkivät lisäämään glimepiridin puhdistumaa ja vähentämään sen keskimääräisiä pitoisuuksia veren seerumissa, mikä johtuu todennäköisesti lääkkeen nopeammasta erittymisestä pienemmän proteiiniin sitoutumisen vuoksi. Näin ollen tässä potilasryhmässä ei ole lisäriskiä lääkekumulaation kumuloitumiselle.

Käyttöaiheet

Tyypin 2 diabetes (monoterapiassa tai osana yhdistelmähoitoa metformiinin tai insuliinin kanssa).

Vasta

  • tyypin 1 diabetes;
  • diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma ja kooma;
  • yliherkkyys glimepiridille tai lääkkeen jollekin inaktiiviselle komponentille, muille sulfonyyliureajohdannaisille tai sulfanilamidilääkkeille (yliherkkyysreaktioiden riski);
  • vakava epänormaali maksan toiminta;
  • vakava munuaisten toimintahäiriö (mukaan lukien hemodialyysipotilaat);
  • raskaus ja imetys.

Huolellisesti

Erityistä huomiota on kiinnitettävä potilaan insuliinihoitoon siirtymistä edellyttäviin olosuhteisiin: laajamittaisiin palovammoihin, vakaviin moninkertaisiin vammoihin, suuriin kirurgisiin toimenpiteisiin sekä ruoan ja lääkkeiden imeytymiseen ruuansulatuskanavassa (suoliston tukkeuma, suoliston pareseesi jne.).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Glimepiridi on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille. Jos kyseessä on suunniteltu raskaus tai jos raskaus ilmenee, nainen on siirrettävä insuliinihoitoon.
Koska glimepiridi tuntuu tunkeutuvan rintamaitoon, sitä ei pidä antaa naisille imetyksen aikana. Tässä tapauksessa sinun täytyy mennä insuliinihoitoon tai lopettaa imetys.

Annostus ja antaminen

Aloitusannos ja annoksen valinta
Hoidon alussa 1 mg Amarilia määrätään kerran päivässä. Tarvittaessa päivittäistä annosta voidaan lisätä asteittain verensokerin pitoisuuden säännöllisen valvonnan avulla (1-2 viikon välein) ja seuraavassa järjestyksessä: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amarilia päivässä. Suurin suositeltu vuorokausiannos on 6 mg.

Päivittäisen annoksen saamisen aika ja taajuus määräytyy lääkärin mukaan ottaen huomioon potilaan elämäntapa. Pääsääntöisesti yhden annoksen päivittäinen annos on välittömästi ennen rikkaan aamiaisen valmistamista tai sen aikana, tai jos päivittäistä annosta ei otettu, välittömästi ennen ensimmäistä raskaan aterian alkua tai sen aikana.
Amaril-tabletit otetaan kokonaisuudessaan ilman pureskelua riittävällä määrällä nestettä (noin 0,5 kuppia). On erittäin tärkeää, ettei aterioita jätetä Amarilin ottamisen jälkeen.

Hoidon kesto
Yleensä Amaril-hoito on pitkä.

Käytä yhdessä metformiinin kanssa
Jos metformiinia käyttävien potilaiden veressä ei ole riittävästi glukoosipitoisuutta, voidaan aloittaa samanaikainen Amaryl-hoito.
Samalla kun metformiinin annos säilyy samana, Amaril-hoito alkaa vähintään 1 mg: n annoksella ja sen annos kasvaa vähitellen riippuen halutusta verensokeritasosta korkeintaan 6 mg: n päivittäiseen annokseen saakka. Yhdistelmähoito on suoritettava tarkassa lääkärin valvonnassa.

Käytä yhdessä insuliinin kanssa
Tapauksissa, joissa veren glukoosipitoisuuden normalisointia ei voida saavuttaa ottamalla Amarilin suurin annos monoterapiassa tai yhdessä metformiinin maksimiannoksen kanssa, glimepiridin ja insuliinin yhdistelmä on mahdollista.
Tällöin potilaalle osoitettu viimeinen Amaril-annos säilyy ennallaan.
Tällöin insuliinihoito alkaa pienimmällä annoksella, jonka jälkeen insuliiniannosta voidaan lisätä asteittain veren glukoosipitoisuuden valvonnassa. Yhdistetty hoito edellyttää pakollista lääkärin valvontaa. Pitkäaikainen verensokeritasapaino säilyy tällä yhdistelmähoidolla, joka vähentää insuliinin tarvetta jopa 40%.

Potilaan siirtäminen toisesta suun kautta otettavasta hypoglykeemisestä lääkkeestä Amarylille
Amarilin annosten ja muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten lääkkeiden välillä ei ole tarkkaa yhteyttä. Kun siirrytään tällaisista lääkkeistä Amariliin, jälkimmäisen päivittäisen aloitusannoksen tulisi olla 1 mg (vaikka potilas siirretään Amaryliin toisen oraalisen hypoglykemisen lääkkeen maksimiannoksesta). Amaril-annoksen lisäys on suoritettava vaiheittain ottaen huomioon vaste glimepiridille edellä mainittujen suositusten mukaisesti. On tarpeen ottaa huomioon edellisen hypoglykeemisen aineen käytetty annos ja vaikutuksen kesto. Joissakin tapauksissa, varsinkin kun käytät hypoglykeemisiä lääkkeitä, joilla on pitkä puoliintumisaika (esimerkiksi klooripropamidi), saattaa olla tarpeen lopettaa hoito väliaikaisesti (muutamassa päivässä), jotta vältetään additiivinen vaikutus, joka lisää hypoglykemian riskiä.

Potilaan siirtyminen insuliinista Amariliin
Poikkeustapauksissa, jos diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, annetaan insuliinihoitoa, sitten sairauden kompensoinnin ja haiman P-solujen turvallisen eritysfunktion kanssa, ne voidaan osoittaa siirron Amarylille. Kääntäminen on suoritettava lääkärin tarkassa valvonnassa. Tässä tapauksessa potilaan siirtyminen Amaryliin alkaa vähimmäisannoksella 1 mg glimepiridiä.

Käyttö munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä (ks. Kohta "Vasta-aiheet").

Haittavaikutukset

Metabolian osa Harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä hypoglykeemisiä reaktioita. Nämä reaktiot ilmenevät lähinnä pian lääkkeen ottamisen jälkeen, eikä niitä aina ole helppo pysäyttää. Voi olla: päänsärky, nälkä, pahoinvointi, oksentelu, väsymys, uneliaisuus, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, keskittyminen, huomion ja reaktion häiriöt, masennus, sekavuus, puhe- ja näköhäiriöt, afasia, vapina, pareseesi, aistihäiriöt, huimaus, näköhäiriöt, koordinointi, avuton tila, itsekontrollin menetys, deliirium, aivojen kohtaukset, sekavuus tai tajunnan menetys, mukaan lukien kooma, matala hengitys, bradykardia. Lisäksi adrenergisen takaisinkytkentämekanismin seurauksena voi esiintyä sellaisia ​​oireita kuin kylmä, huono hiki, ahdistuneisuus, takykardia, valtimoverenpaine, angina pectoris ja sydämen rytmihäiriöt. Näkyvien elinten osa Hoidon aikana (erityisesti sen alussa) voidaan havaita ohimeneviä näköhäiriöitä veren glukoosipitoisuuden muutoksista. Ruoansulatuskanavan osa Joskus pahoinvointi, oksentelu, raskauden tunne tai epämukavuus epigastriumissa, vatsakipu, ripuli; hyvin harvoin, mikä johtaa hoidon lopettamiseen, harvoissa tapauksissa - maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntymiseen, kolestaasiin, keltaisuuteen, hepatiittiin (maksan vajaatoiminnan kehittymiseen asti). Hemopoieettisen järjestelmän osalta trombosytopenia (keskivaikea tai vaikea), leukopenia, hemolyyttinen tai aplastinen anemia, erytrosytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi ja pancytopenia ovat harvoin mahdollisia. Allergiset reaktiot Joskus kutina, nokkosihottuma, ihottuma ovat mahdollisia. Tällaiset reaktiot ovat pääsääntöisesti kohtalaisen voimakkaita, mutta ne voivat kehittyä verenpaineen laskun, hengenahdistuksen ja anafylaktisen sokin kehittymisen myötä. Jos sinulla on urtikarian oireita, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Mahdollinen risti-allergia muiden sulfonyyliureajohdannaisten, sulfonamidien tai vastaavien aineiden kanssa, myös allergisen verisuonitulehduksen kehittyminen on mahdollista. Muut sivuvaikutukset Poikkeustapauksissa valoherkkyys voi kehittyä. Jos potilas löytää jonkin edellä mainituista haittavaikutuksista, muista haittavaikutuksista, hänen on kuultava lääkärisi kanssa.

yliannos

Suuren glimepiridiannoksen nauttimisen jälkeen hypoglykemia voi kehittyä, joka kestää 12-72 tuntia ja joka voi toistua veren glukoosipitoisuuden alkuperäisen palautumisen jälkeen. Hypoglykemia voidaan lähes pysäyttää nopeasti ottamalla hiilihydraatteja välittömästi (glukoosi tai sokeri, esimerkiksi sokerikappale, makea hedelmämehu tai teetä). Tässä suhteessa potilaan tulee aina kuljettaa vähintään 20 g glukoosia (4 sokeria). Makeutusaineet ovat tehottomia hypoglykemian hoidossa. Useimmissa tapauksissa on suositeltavaa seurata sairaalassa. Hoitoon kuuluu oksentamisen indusointi, nesteen saanti (vesi tai limonaatti aktiivihiilellä (adsorbentti) ja natriumsulfaatti (laksatiivinen). Jos otat suuren määrän lääkettä, annetaan mahan huuhtelu, jota seuraa aktiivihiilen ja natriumsulfaatin lisääminen. kliininen kuva aivohalvauksesta, joten se vaatii välitöntä hoitoa lääkärin valvonnassa ja tietyissä olosuhteissa ja potilaan sairaalahoitoon mahdollisimman pian. 50 ml 40-prosenttista liuosta, jota seurasi 10%: n liuoksen infuusio ja veren glukoosipitoisuuden huolellinen seuranta, jota seuraa oireenmukainen hoito.
Hypoglykemian oireita voidaan tasoittaa tai puuttua kokonaan iäkkäillä potilailla, potilailla, jotka kärsivät vegetatiivisesta neuropatiasta tai saavat samanaikaista hoitoa β-adrenergisten salpaajien, klonidiinin, reserpiinin, guanetidiinin tai muiden sympaattisten aineiden kanssa.
Jos diabetesta sairastava potilas kohtelee erilaisia ​​lääkäreitä (esimerkiksi sairaalassa ollessaan onnettomuuden jälkeen, viikonloppuisin sairauden aikana), hänen on ilmoitettava heille sairaudestaan ​​ja aikaisemmasta hoidosta.
Hypoglykemian hoidossa, joka on syntynyt imeväisten tai pienten lasten tahattomasta Amarilin nauttimisen seurauksena, ilmoitettu dekstroosiannos (50 ml 40-prosenttista liuosta) on valvottava huolellisesti vaarallisen hyperglykemian välttämiseksi. Sen vuoksi veren glukoosipitoisuuden jatkuvaa ja huolellista seurantaa tarvitaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Monistus hypoglykeeminen vaikutus ja siitä johtuva mahdollinen kehittyminen hypoglykemia voi tapahtua, kun sovellus glimepiridi insuliinin tai minkä tahansa muun oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden, metformiinin, ACE: n estäjät, allopurinoli, anaboliset steroidit ja miessukuhormonit, kloramfenikoli, kumariinijohdosten, syklo-, Trojan ja isofosfamidit, fenfluramiini, fibraatit, fluoksetiini, sympatolyyttinen (guanetidiini), monoamiinioksidaasi-inhibiittorit, mikonatsolo m, pentoksifylliini (parenteraalinen anto suurina annoksina), fenyylibutatsoni, atsapropatoni, oksifenbutatsoni, probenetsiini, kinolonit, salisylaatit ja aminosalisyylihappo, sulfiinipyratsoni, jotkut pitkävaikutteiset sulfanilamidit, tetrasykliinit, tritoquinaline.
Hypoglykeemisen vaikutuksen heikkeneminen ja siihen liittyvä glukoosipitoisuuden nousu veressä voidaan havaita glimepiridin samanaikaisella käytöllä asetatsoliamidin, barbituraattien, glukokortikosteroidien, diatsoksidin, salureettien, tiatsididiureettien, epinefriinin ja muiden sympatomimeettisten lääkkeiden, glukagonin, laksatiivien, eloonjäämisaineen, ylijäämän, ylijäämän kanssa. (suurina annoksina) ja nikotiinihappojohdannaiset, estrogeenit ja progestogeenit, fenotiatsiinit, klooripromasiini, fenytoiini, p. ifampisiini, kilpirauhashormonit, litium- suolat.
H2-reseptorin salpaajat, klonidiini ja reserpiini voivat sekä vahvistaa että heikentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.
Glimepiridin saannin taustalla kumariinijohdannaisten vaikutusta voidaan parantaa tai heikentää.
Yksittäinen tai krooninen juominen voi vahvistaa ja heikentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Erityiset ohjeet

Yhdistelmähoito metformiinin kanssa
Potilailla, joilla on riittämättömästi kontrolloitu tyypin 2 diabetes, kun sitä käytetään monoterapiana metformiinin enimmäisannoksilla, metabolisen kontrollin merkitsevää paranemista havaitaan glimepiridin (yhdistelmähoito metformiinin kanssa) yhteydessä.

Yhdistelmähoito insuliinin kanssa
Potilailla, joilla on riittämättömästi kontrolloitu tyypin 2 diabetes, kun otetaan suurinta glimepiridin ja metformiinin annosta, yhdistelmähoito voidaan aloittaa: glimepiridi + insuliini. Tätä yhdistelmää käytettäessä parannetaan aineenvaihduntaa.
Hoidon ensimmäisinä viikkoina epäsäännöllinen syöminen tai ruokailu voi lisätä hypoglykemian riskiä, ​​joka vaatii potilaan erityisen huolellista seurantaa. Hypoglykemian kehittymiseen vaikuttavia tekijöitä ovat:

  • haluttomuus tai (etenkin vanhuus) potilaan riittämätön kyky tehdä yhteistyötä lääkärin kanssa;
  • Riittämätön, epäsäännöllinen ateria, aterioiden ohittaminen, paasto, muutokset tavanomaisessa ruokavaliossa;
  • liikunnan ja hiilihydraattien saannin välinen epätasapaino;
  • alkoholin nauttiminen, erityisesti yhdistettynä aterioiden ohitukseen;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • vaikea maksan toimintahäiriö;
  • amarilin yliannostus;
  • jotkut endokriinisen järjestelmän kompensoimattomat taudit, jotka vaikuttavat hiilihydraatin aineenvaihduntaan (esimerkiksi kilpirauhasen toimintahäiriö, aivolisäkkeen tai lisämunuaisen vajaatoiminta);
  • muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa").
Lääkärille tulee ilmoittaa edellä mainitut tekijät ja hypoglykemian episodit, koska ne edellyttävät erityisen tiukkaa potilaan seurantaa. Jos on olemassa tekijöitä, jotka lisäävät hypoglykemian riskiä, ​​sinun tulee säätää glimepiridin annosta tai koko hoito-ohjelmaa. Tämä on tehtävä myös silloin, kun kyseessä on välitön sairaus tai potilaan elämäntavan muutos
Glimepiridi tulee ottaa suositeltuina annoksina ja aikataulun mukaan.
Esimerkiksi lääkkeen käytön virheitä, esimerkiksi annoksen ohittamista, ei voida koskaan poistaa suuremmalla annoksella. Lääkärin ja potilaan on keskusteltava etukäteen toimenpiteistä, joita on toteutettava tällaisten virheiden varalta (esimerkiksi huumeiden saannin tai syömisen ohittaminen) tai tilanteissa, joissa lääkkeen seuraava annos on mahdotonta ottaa ajoissa. Potilaan tulee välittömästi ilmoittaa lääkärille, jos hän saa liian suurta annosta lääkettä.
Jos potilaalla on kehittynyt hypoglykeeminen reaktio, kun se ottaa 1 mg glimepiridiä päivässä, tämä osoittaa, että tässä potilaassa veren glukoosin normalisointi voidaan saavuttaa käyttämällä yhtä ruokavaliota.

Annoksen säätö
Kun saavutetaan korvaus tyypin 2 diabetekselle, insuliinin herkkyys lisääntyy. Tässä suhteessa glimepiridin tarve voi laskea käsittelyprosessin aikana. Hypoglykemian välttämiseksi on tarpeen väliaikaisesti pienentää annosta tai peruuttaa glimepiridin. Annoksen säätö on tehtävä myös silloin, kun potilaan paino muuttuu, kun heidän elämäntapansa muuttuu tai kun muita tekijöitä ilmenee, jotka lisäävät hypo- tai hyperglykemian kehittymisen riskiä.
Riittävä ruokavalio, säännöllinen ja riittävä liikunta ja tarvittaessa laihtuminen ovat yhtä tärkeitä veren glukoosipitoisuuden optimaalisen kontrollin saavuttamiseksi säännöllisen glimepiridin saannin aikana. Verensokerin ja glykosyloituneen hemoglobiinin säännöllinen seuranta auttaa havaitsemaan primäärisen tai sekundäärisen lääkeresistenssin.
Hyperglykemian kliiniset oireet (verensokerin riittämätön väheneminen) ovat: virtsaamisen lisääntyminen, liiallinen jano, suun kuivuminen ja kuiva iho.
Glimepiridihoidon aikana tarvitaan maksan toiminnan säännöllistä seurantaa ja kuva perifeerisestä verestä (erityisesti leukosyyttien ja verihiutaleiden lukumäärä).
Glimepiridin käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan ja munuaisten toiminta tai joilla on hemodialyysihoito, ei ole kokemusta. Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten ja maksan toiminta, on osoitettu siirtyvän insuliinihoitoon.
Stressitilanteissa (esim. Loukkaantumisen, leikkauksen, kuumetta aiheuttavien tartuntatautien tapauksessa) saattaa olla tarpeen siirtää potilas tilapäisesti insuliinihoitoon.
Hoidon alussa, kun siirrytään yhdestä lääkkeestä toiseen tai kun otetaan glimepiridi epäsäännöllisesti, potilaan psykomotoristen reaktioiden huomion ja nopeuden pitoisuus saattaa laskea hypo- tai hyperglykemian takia. Tämä voi vaikuttaa haitallisesti kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja tai hallita erilaisia ​​koneita ja mekanismeja. Koska tietyt haittavaikutukset, kuten vakava hypoglykemia, vakavat veren kuvien muutokset, vakavat allergiset reaktiot, maksan vajaatoiminta, voivat tietyissä olosuhteissa uhata elämää, jos ei-toivottuja tai vakavia reaktioita kehittyy, potilaan tulee välittömästi ilmoittaa hoitavalle lääkärille ja Älä jatka lääkkeen ottamista suosittelematta sitä.

Vapautuslomake

Tabletit, jotka sisältävät 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepiridiä.
15 tablettia läpipainopakkauksessa. Kaksi läpipainopakkausta yhdessä käyttöohjeiden kanssa asetetaan pahvipakkaukseen.

Säilytysolosuhteet

Luettelo B.
Lämpötilassa enintään + 25 ° C lasten ulottuvilla!

Kestoaika

3 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekkien myyntiehdot

Valmistaja Aventis Pharma Deutschland GmbH, Saksa.
Brüningstraße, 50, D-65926, Frankfurt am Main, Saksa.

Kuluttajavalitukset on lähetettävä yhtiön Venäjän edustuston osoitteeseen:
101000, Moskova, Ulansky Pereulok, 5